Thuốc Crestor – Điều trị tăng cholesterol máu và phòng ngừa các bệnh về tim mạch

Trên thị trường hiện nay, có rất nhiều dạng hàm lượng Crestor điều trị bệnh rối loạn lipid, tăng cholesterol máu như 5mg, 10mg, 20mg,.. khiến người dùng phân vân. Vì thế bài viết này Nhà thuốc Online ITP Pharma sẽ cung cấp cho các bạn thông tin cần thiết và chính xác nhất trong việc sử dụng thuốc Crestor, ở đây là Crestor 10mg.

1, Crestor 10mg là thuốc gì?

Thuốc Crestor 10mg thuộc nhóm thuốc tim mạch, được bào chế dưới dạng bao phim, từ nhà sản xuất IPR Pharm Inc – MỸ và được phân phối tại Việt Nam với số đăng ký của Crestor là VN-18150-14.

Với hoạt chất là Rosuvastatin thuộc nhóm statin, thuốc được dùng để điều trị tăng cholesterol máu và phòng ngừa các bệnh về tim mạch.

2, Công dụng và chỉ định

2.1 Tăng lipid máu và Rối loạn lipid máu hỗn hợp

Thuốc Crestor được chỉ định như một liệu pháp bổ trợ cho chế độ ăn kiêng để giảm nồng độ Total-C, LDL-C, ApoB, non HDL-C và triglyceride tăng cao. Đồng thời thuốc còn làm tăng nồng độ HDL-C ở người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên khi bị tăng lipid máu nguyên phát hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp. Đây được coi như là loại thuốc bổ trợ cho chế độ ăn hạn chế chất béo bão hòa và cholesterol khi mà đáp ứng với chế độ ăn kiêng và các phương pháp điều trị không dùng thuốc khác (ví dụ: tập thể dục, giảm cân,…) là không đủ.

2.2 Bệnh nhi mắc chứng tăng cholesterol máu gia đình

Crestor được chỉ định như một liệu pháp bổ trợ cho chế độ ăn kiêng để:

• Giảm nồng độ Total-C, LDL-C và ApoB ở trẻ em từ 8 đến 17 tuổi bị tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử.
• Giảm LDL-C, Total-C, nonHDL-C và ApoB ở bệnh nhân người lớn và trẻ em từ 7 đến 17 tuổi bị tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử, điều trị bằng thuốc với liều đơn lẻ hoặc với các phương pháp điều trị hạ lipid khác (ví dụ giảm LDL).

2.3 Tăng lipid máu loại III

Crestor có tác dụng điều trị bệnh nhân mắc chứng rối loạn chuyển hóa protein máu nguyên phát (Tăng lipid máu loại III).

2.4 Làm chậm sự tiến triển của xơ vữa động mạch

Crestor làm chậm sự tiến triển của bệnh xơ vữa động mạch ở bệnh nhân nhằm giảm Total‑ C và LDL‑C xuống mức giới hạn.

2.5 Phòng ngừa bệnh tim mạch giai đoạn đầu

Ở những người không có triệu chứng về bệnh động mạch vành tim rõ ràng về mặt lâm sàng nhưng có tăng nguy cơ mắc bệnh tim mạch khi tuổi ≥50 ở nam và ≥60 tuổi ở nữ, hsCRP ≥2 mg / L và có thêm ít nhất một bệnh tim mạch khác, Crestor được chỉ định để:

• Giảm nguy cơ đột quỵ.
• Giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim.
• Giảm nguy cơ của tái phát động mạch vành.

3, Thành phần Rosuvastatin 10mg có tác dụng gì?

Thuốc có hoạt chất chính là Rosuvastatin.

Rosuvastatin là một chất ức chế chọn lọc và cạnh tranh của HMG-CoA reductase – hoạt chất enzym làm giới hạn tốc độ chuyển đổi 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A thành mevalonate, một tiền chất của cholesterol.

Vị trí hoạt động chính của rosuvastatin là gan và các cơ quan đích. Để giảm cholesterol, Rosuvastatin làm tăng số lượng các thụ thể LDL của gan trên bề mặt tế bào, tăng cường hấp thu và dị hóa LDL, ức chế tổng hợp lipoprotein (VLDL) ở gan, từ đó làm giảm tổng số các hạt VLDL và LDL.

4, Cách sử dụng thuốc

Trước khi bắt đầu điều trị với thuốc, bệnh nhân cần áp dụng một chế độ ăn uống giảm cholesterol tiêu chuẩn và nên tiếp tục chế độ này trong suốt quá trình điều trị. Liều nên được điều chỉnh theo đáp ứng của bệnh nhân và cho mục tiêu điều trị riêng, khi dùng cần sử dụng tuân thủ đúng hướng dẫn và nguyên tắc điều trị.

Khả năng hấp thu của thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn nên có thể uống thuốc  Crestor vào bất cứ lúc nào trong ngày, trong hoặc xa bữa ăn.

Điều trị tăng cholesterol máu

Liều khởi đầu được khuyến cáo là 5 hoặc 10 mg/lần/ngày ở cả bệnh nhân chưa dùng statin hoặc bệnh nhân chuyển từ một chất ức chế HMG CoA reductase khác.

Tuỳ vào mức cholesterol của từng bệnh nhân và nguy cơ tim mạch trong tương lai cũng như nguy cơ xảy ra các phản ứng có hại để có thể lựa chọn liều phù hợp.

Có thể điều chỉnh liều sau 4 tuần trong trường hợp cần thiết.

Lưu ý :

Với liều tối đa 40mg, chỉ nên cân nhắc sử dụng ở những bệnh nhân:

• Tăng cholesterol máu nặng có nguy cơ tim mạch cao (đặc biệt là những người bị tăng cholesterol máu gia đình).
• Không đạt được mục tiêu điều trị khi dùng liều 20mg.

Khi dùng phải có sự giám sát của bác sĩ chuyên khoa và tái khám định kì thường xuyên..

Phòng ngừa các biến cố tim mạch

Liều được sử dụng là 20mg mỗi ngày.

Trẻ em

Sử dụng cho trẻ em chỉ nên được thực hiện bởi các bác sĩ chuyên khoa.

• Tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử: liều khởi đầu thông thường là 5 mg mỗi ngày.
• Tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử:  liều tối đa được khuyến cáo là 20mg x 1 lần/ngày.

Liều khởi đầu từ 5 đến 10 mg một lần mỗi ngày tùy thuộc vào tuổi, cân nặng và việc sử dụng statin trước đó được khuyến cáo. Điều trị đến liều tối đa 20mg x 1 lần / ngày nên được tiến hành tùy theo đáp ứng và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân trẻ em và theo khuyến cáo của các khuyến cáo điều trị nhi khoa.

Lưu ý: Viên nén 40mg không thích hợp để sử dụng cho bệnh nhi.

Crestor không được khuyến cáo sử dụng cho trẻ em dưới 6 tuổi do tính an toàn và hiệu quả của việc sử dụng thuốc ở đối tượng này chưa được nghiên cứu.

Trẻ em nên được áp dụng chế độ ăn uống giảm cholesterol tiêu chuẩn trước khi bắt đầu điều trị bằng rosuvastatin; nên tiếp tục chế độ ăn kiêng này trong thời gian điều trị bằng rosuvastatin.

Người già & bệnh nhân suy thận

Liều khởi đầu 5mg được khuyến cáo ở bệnh nhân > 70 tuổi và bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình (độ thanh thải creatinin <60 ml/phút). Không cần điều chỉnh liều ở những đối tượng bệnh nhân này.

Lưu ý : Chống chỉ định liều 40mg ở bệnh nhân suy thận trung bình.

Chống chỉ định tất cả các liều ở bệnh nhân bị suy thận nặng.

5, Thuốc Crestor 20mg có dùng được cho phụ nữ có thai, đang cho con bú không?

Crestor được chống chỉ định sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú vì tính an toàn chưa được chứng minh và không có lợi ích rõ ràng khi điều trị bằng Crestor.

Khi sử dụng Crestor, phụ nữ trong độ tuổi sinh con nên sử dụng các biện pháp tránh thai phù hợp. Nếu bệnh nhân có thai trong khi sử dụng sản phẩm này, nên ngừng điều trị ngay lập tức.

6, Thuốc Crestor 10mg giá bao nhiêu?

Hộp 2 vỉ x 14 viên nén bao phim Crestor có giá dao động trên dưới 480000đ, giá có thể thay đổi khi thêm phụ phí vận chuyển đặt hàng qua mạng hay số lượng sản phẩm mua.

7, Thuốc Crestor 5mg có thể mua ở đâu?

Hiện nay thuốc Crestor 5mg đều được bán tại hầu hết các cửa hàng thuốc trên toàn quốc. Hãy chọn những nơi uy tín đảm bảo để mua thuốc, tránh hàng giả hàng nhái, trong đó có nhà thuốc ITP Pharma chúng tôi – nơi được tư vấn miễn phí và cung cấp thuốc đảm bảo về chất lượng.

8, Chống chỉ định

Crestor được chống chỉ định trong các trường hợp sau:

– Quá mẫn với rosuvastatin hoặc với bất kỳ tá dược nào trong sản phẩm. Các phản ứng quá mẫn bao gồm phát ban, ngứa, mày đay và phù mạch,…

– Bệnh nhân mắc bệnh gan đang hoạt động, có thể bao gồm tăng transaminase huyết thanh gan dai dẳng không giải thích được, hay bất kỳ thời điểm nồng độ transaminase huyết thanh tăng vượt quá 3 lần giới hạn mức bình thường (ULN).

– Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin <30 ml/phút), bị bệnh cơ.

– Khi kết hợp đồng thời voxilaprevir /sofosbuvir / velpatasvir/ciclosporin.

– Trong thời kỳ mang thai và cho con bú, phụ nữ trong độ tuổi đủ khả năng sinh con mà không sử dụng các biện pháp tránh thai thích hợp.

Đặc biệt, liều 40mg được chống chỉ định ở những bệnh nhân có các yếu tố dẫn đến bệnh cơ/tiêu cơ vân, bao gồm:

– Suy thận trung bình (độ thanh thải creatinin <60 ml / phút) đến suy thận nặng, suy giáp.

– Bản thân hay gia đình có tiền sử rối loạn cơ di truyền, tiền sử nhiễm độc cơ với chất ức chế HMG-CoA reductase khác rosuvastaton hoặc fibrate.

– Đang trong quá trình sử dụng fibrate.

– Nghiện rượu, có tiền sử về bệnh gan.

– Các tình huống mà sự gia tăng nồng độ trong huyết tương có thể xảy ra.

9, Tác dụng phụ

Rối loạn nội tiết: Đái tháo đường.

Rối loạn hệ thần kinh: Đau đầu, chóng mặt.

Rối loạn tiêu hóa: Táo bón, buồn nôn, đau bụng. Ngoài ra có báo cáo trường hợp hiếm gặp như viêm tụy.

Rối loạn cơ-xương và mô liên kết: Đau cơ, bệnh cơ (bao gồm cả viêm cơ, tiêu cơ vân, hội chứng giống lupus, đứt cơ,..).

Bên cạnh đó, còn gặp 1 số tác dụng không phổ biến trên da và thận như ngứa, phát ban, mề đay, đái ra máu, hay làm giảm tiểu cầu dẫn đến rối loạn hệ thống đông máu…

10, Lưu ý khi sử dụng

• Các xét nghiệm lâm sàng chức năng thận nên được theo dõi và  thực hiện thường xuyên trong quá trình bệnh nhân điều trị với liều 40 mg.
• Các tác dụng trên cơ xương như đau cơ, bệnh cơ và hiếm hơn là tiêu cơ vân đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng Crestor với tất cả các liều và đặc biệt với liều> 20mg.  Vì thế Crestor nên được kê đơn một cách thận trọng ở những bệnh nhân có các yếu tố dễ mắc bệnh cơ (ví dụ: ≥65 tuổi, suy giáp được điều trị không đầy đủ, suy thận).
• Tất cả bệnh nhân nên báo cáo ngay cho bác sĩ của họ tình trạng đau cơ, đau hoặc yếu cơ không rõ nguyên nhân. Đặc biệt nếu có kèm theo khó chịu hoặc sốt hoặc nếu các dấu hiệu và triệu chứng cơ vẫn còn sau khi ngưng dùng Crestor.
• Đã có những báo cáo hiếm hoi về bệnh cơ hoại tử qua trung gian miễn dịch (IMNM), một bệnh cơ tự miễn, liên quan đến việc sử dụng statin. Cần cân nhắc cẩn thận nguy cơ IMNM trước khi bắt đầu sử dụng một loại statin khác. Nếu bắt đầu điều trị bằng một loại statin khác, hãy theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng của IMNM.
• Khuyến cáo rằng các xét nghiệm men gan được thực hiện trước khi bắt đầu Crestor. Hoặc khi xuất hiện các dấu hiệu hoặc triệu chứng của tổn thương gan xảy ra khi tăng transaminase huyết thanh [AST (SGOT) hoặc ALT (SGPT)].
• Crestor nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân uống nhiều rượu hoặc có tiền sử bệnh gan mãn tính. Chống chỉ định với bệnh gan hoạt động, có thể bao gồm tăng transaminase dai dẳng không giải thích được.
• Cần thận trọng khi dùng thuốc chống đông máu cùng với Crestor vì nó làm tăng tác dụng của thuốc chống đông nhóm coumarin trong việc kéo dài thời gian prothrombin/INR. Ở những bệnh nhân dùng đồng thời thuốc chống đông coumarin và Crestor, INR nên được xác định trước thường xuyên khi bắt đầu dùng Crestor trong thời gian điều trị sớm để đảm bảo rằng INR không có sự thay đổi đáng kể nào xảy ra .
• Nên giảm liều cho những bệnh nhân đang điều trị bằng CRESTOR có protein niệu dai dẳng không giải thích được hoặc tiểu máu khi xét nghiệm phân tích nước tiểu thường quy.
• Bảo quản dưới 30°C. Bảo quản trong bao bì gốc để tránh ẩm, để xa tầm tay trẻ em.

11, Dược động học

Hấp thu

• Nồng độ đỉnh trong huyết tương của rosuvastatin đạt được từ 3 đến 5 giờ sau khi uống. Cả C max và AUC đều tăng tương ứng với liều Crestor.
• Sinh khả dụng tuyệt đối của rosuvastatin là khoảng 20%.
• Sử dụng cùng Crestor với thực phẩm không ảnh hưởng đến AUC của rosuvastatin.
• AUC của rosuvastatin không khác nhau sau khi dùng thuốc buổi tối hoặc buổi sáng.

Phân bố

• Thể tích phân phối trung bình ở trạng thái ổn định của rosuvastatin là khoảng 134 lít. Rosuvastatin liên kết 88% với protein huyết tương, chủ yếu là albumin.
• Sự liên kết này có thể đảo ngược và không phụ thuộc vào nồng độ thuốc trong huyết tương

Chuyển hoá

• Rosuvastatin không được chuyển hóa nhiều với khoảng 10% liều dùng.
• Chất chuyển hóa chính là N-desmethyl rosuvastatin, được hình thành chủ yếu bởi cytochrome P450 \ 2C9. Nhìn chung, hơn 90% hoạt tính ức chế men HMG-CoA reductase trong huyết tương là Rosuvastatin

Thải trừ

• Sau khi uống, rosuvastatin và các chất chuyển hóa của nó được thải trừ chủ yếu qua phân (90%), một phần nhỏ khoàng 5% thuốc được bài tiết qua nước tiểu. Nửa đời thải trừ của rosuvastatin khoảng 19 giờ
• Độ tuyến tính: Mức độ phơi nhiễm toàn thân của rosuvastatin tăng tương ứng với liều lượng. Không có thay đổi về các thông số dược động học sau khi dùng nhiều liều hàng ngày.

12, Tương tác thuốc

12.1 Ảnh hưởng của các sản phẩm thuốc dùng chung đối với rosuvastatin

Chất ức chế protein vận chuyển: Rosuvastatin là chất nền cho một số protein vận chuyển bao gồm chất vận chuyển hấp thu ở gan OATP1B1 và ​​chất vận chuyển dòng chảy BCRP. Dùng đồng thời Crestor với các sản phẩm thuốc ức chế các protein vận chuyển này có thể làm tăng nồng độ rosuvastatin trong huyết tương và tăng nguy cơ bệnh cơ.

Ciclosporin: Trong khi điều trị đồng thời với Crestor và ciclosporin, giá trị AUC của rosuvastatin cao hơn trung bình 7 lần so với những người tình nguyện khỏe mạnh. Crestor được chống chỉ định ở những bệnh nhân dùng đồng thời ciclosporin. Dùng đồng thời không ảnh hưởng đến nồng độ ciclosporin trong huyết tương.

Thuốc ức chế protease: Mặc dù cơ chế tương tác chính xác chưa được biết rõ, việc sử dụng đồng thời chất ức chế protease có thể làm tăng mạnh mức độ phơi nhiễm với rosuvastatin. Nên cân nhắc cẩn thận về việc điều chỉnh liều Crestor dựa trên sự gia tăng dự kiến ​​về phơi nhiễm rosuvastatin.

Gemfibrozil và các sản phẩm hạ lipid khác : Sử dụng đồng thời Crestor và gemfibrozil làm tăng 2 lần rosuvastatin Cmax và AUC.

Gemfibrozil, fenofibrate, các fibrat khác và liều hạ lipid (> hoặc bằng 1 g / ngày) của niacin (axit nicotinic) làm tăng nguy cơ mắc bệnh cơ khi dùng đồng thời với các chất ức chế men khử HMG-CoA.

Liều 40mg được chống chỉ định khi sử dụng đồng thời với fibrate. Những bệnh nhân này cũng nên bắt đầu với liều 5mg.

Ezetimibe: Sử dụng đồng thời 10mg Crestor và 10mg ezetimibe làm tăng AUC của rosuvastatin lên 1,2 lần ở những đối tượng tăng cholesterol máu.

Thuốc kháng acid : Việc dùng đồng thời Crestor với hỗn dịch thuốc kháng acid có chứa nhôm và magie hydroxit làm giảm nồng độ trong huyết tương của rosuvastatin khoảng 50%. Tác dụng này được giảm nhẹ khi dùng thuốc kháng acid 2 giờ sau Crestor.

Erythromycin: Sử dụng đồng thời Crestor và erythromycin làm giảm 20% AUC và giảm 30% C max của rosuvastatin. Tương tác này có thể do tăng nhu động ruột do erythromycin gây ra.

Tương tác cần điều chỉnh liều rosuvastatin: Khi cần dùng đồng thời Crestor với các sản phẩm thuốc khác được biết là có thể làm tăng tiếp xúc với rosuvastatin, nên điều chỉnh liều Crestor. Bắt đầu với liều Crestor 5mgx 1 lần / ngày nếu mức tăng phơi nhiễm dự kiến ​​(AUC) xấp xỉ 2 lần hoặc cao hơn.

Liều tối đa hàng ngày của Crestor nên được điều chỉnh sao cho mức phơi nhiễm rosuvastatin dự kiến ​​sẽ không vượt quá liều 40mg Crestor hàng ngày được dùng mà không tương tác với các sản phẩm thuốc, ví dụ như liều 20mg Crestor với gemfibrozil (tăng 1,9 lần) , và liều 10 mg Crestor với ritonavir / atazanavir kết hợp (tăng 3,1 lần).

Nếu sản phẩm thuốc được quan sát thấy làm tăng AUC của rosuvastatin dưới 2 lần, thì không cần giảm liều khởi đầu nhưng nên thận trọng nếu tăng liều Crestor trên 20mg.

12.2 Ảnh hưởng của rosuvastatin đối với các sản phẩm thuốc dùng chung

Thuốc đối kháng vitamin K:

Việc bắt đầu điều trị hoặc điều chỉnh liều lượng Crestor ở những bệnh nhân được điều trị đồng thời với thuốc đối kháng vitamin K (warfarin hay một chất chống đông coumarin khác) có thể làm tăng INR.

Ngừng hoặc giảm chuẩn độ Crestor có thể làm giảm INR. Trong những tình huống như vậy, cần theo dõi INR thích hợp.

Thuốc tránh thai / liệu pháp thay thế hormone (HRT): Sử dụng đồng thời Crestor và thuốc tránh thai uống làm tăng ethinyl estradiol và norgestrel AUC lần lượt là 26% và 34%. Những nồng độ tăng trong huyết tương này nên được xem xét khi lựa chọn liều thuốc tránh thai.

Các sản phẩm thuốc khác:

Digoxin: Dựa trên dữ liệu từ các nghiên cứu tương tác cụ thể, không có tương tác nào có liên quan về mặt lâm sàng với digoxin.

Axit fusidic: Nguy cơ mắc bệnh cơ, bao gồm tiêu cơ vân có thể tăng lên khi dùng đồng thời axit fusidic toàn thân với statin. Cơ chế của tương tác này (cho dù nó là dược lực học hay dược động học, hoặc cả hai) vẫn chưa được biết. Đã có báo cáo về tiêu cơ vân (bao gồm một số trường hợp tử vong) ở những bệnh nhân dùng phối hợp thuốc này.

Nếu cần điều trị bằng axit fusidic toàn thân, nên ngừng điều trị bằng Crestor trong suốt thời gian điều trị bằng axit fusidic.

Với những tương tác trên, nên cân nhắc các loại thuốc thay thế khi dùng phối hợp các thuốc, nếu cần thiết, hãy tạm thời ngừng điều trị bằng Crestor. Trong các tình huống không thể tránh khỏi việc sử dụng đồng thời các sản phẩm thuốc này với Crestor, cần xem xét cụ thể lợi ích và nguy cơ của việc điều trị đồng thời để điều chỉnh liều Crestor thích hợp.

13,  Quá liều, quên liều và xử trí

Không có điều trị cụ thể trong trường hợp quá liều. Trong trường hợp quá liều, bệnh nhân nên được điều trị triệu chứng và tiến hành các biện pháp hỗ trợ theo yêu cầu của bác sĩ chuyên khoa. Thẩm tách máu không làm tăng đáng kể độ thanh thải của rosuvastatin.

Trên đây đều là những thông tin cơ bản của thuốc Crestor mà nhà thuốc ITP Pharma cung cấp đến cho người dùng. Hãy là một người thông minh trong việc lựa chọn thuốc Crestor trước khi sử dụng để điều trị bệnh bằng cách tìm hiểu thật kỹ các thông tin xung quanh thuốc!

Xem thêm một số thuốc tương tự khác như:

• Thuốc Colarosu – Kiểm soát mỡ máu và các thành phần lipid trong máu
• Thuốc điều trị mỡ máu Agirovastin