Thuốc Diazepam: Cơ chế tác dụng, Cách sử dụng, Tác dụng phụ, Giá bán

1, Diazepam là gì?

Diazepam (hay còn có tên gọi khác là Vallium vào những năm đầu tiên sản xuất) thuộc nhóm 1,4- Benzodiazepin,là thuốc hướng tâm thần. Diazepam là thuốc có tác dụng an thần, điều trị rối loạn lo âu, mất ngủ, có thể dùng trước khi gây mê cho bệnh nhân. Ngoài ra, Diazepam conf được biết đến với tác dụng cai rượu, ma túy hoặc điều trị cắt cơn co giật.

Hiện nay, có rất nhiều quốc gia sản xuất Diazepam, trong đó có Việt Nam( Công ty cổ phần dược phẩm Vidipha).

Số đăng ký: VNB-2567-04.

Dạng bào chế của thuốc: Thuốc đặt trực tràng, thuốc tiêm, viên nang, dung dịch uống, dung dịch uống đậm đặc, dung dịch sorbitol, cồn thuốc hoặc viên nén.

Thành phần chính: Diazepam.

2, Công dụng của thuốc Diazepam

Diazepam là 1 hoạt chất giúp an thần, gây ngủ, thuốc có hiệu quả đối với những bệnh nhân lo âu quá mức, xúc động mạnh hoặc stress.

Không những thế thuốc còn thuốc còn có tác dụng an thần trước khi gây mê, trong trường hợp bị co rút cơ hay bị nghiện rượu, nghiện ma túy.

3, Chỉ định

Diazepam được chỉ định trong những trường hợp sau:

• Tiền mê trước khi phẫu thuật.
• Co giật.
• Co cơ mà nguyên nhân là do thần kinh ngoại biên, não.
• Trong giai đoạn chuyển dạ.
• Bệnh tâm thần phân liệt.
• Chức năng tự động của cơ thể bị rối loạn.
• Hội chứng ngưng thở khi ngủ.
• Tăng nhãn áp góc mở hoặc góc hẹp.

4, Cơ chế tác dụng của Diazepam

Diazepam là hoạt chất được bào chế với hàm lượng khác nhau

Diazepam 10mg/2ml, Seduxen, Valium, Diazepam 5mg, Mekoluxen 5 mg.

Cơ chế tác dụng: Diazepam sau khi hấp thu vào trong cơ thể sẽ gắn với receptor đặc hiệu là benzodiazepin. Khi ấy, sự ức chế của hệ dẫn truyền GABA tăng lên. Do đó Diazepam làm cho vỏ não bị ức chế và gây ra hàng loạt tác dụng như trên.

5, Cách sử dụng thuốc Diazepam

Đối với bệnh nhân điều trị tại nhà: 2mg x 3 lần/ ngày.

Bệnh nhân mất ngủ: Uống 5 – 30mg, buổi tối.

Bệnh tâm thần phân liệt điều trị nội trú: 10-20 mg x 3 lần/ngày.

Bệnh nhân cần giãn cơ: 10mg x 1-2 lần.

Trong trường hợp bà mẹ cần cho quá trình chuyển dạ: Tiêm Diazepam(Valium) giai đoạn đầu của giãn tử cung: Khởi đầu dùng với liều thấp 20mg, 1 giờ sau lặp lại. Duy trì với liều 10mg ngày 4 lần hay 20 mg ngày 3 lần.

6, Diazepam có dùng được cho phụ nữ có thai hay cho con bú không?

Đối với phụ nữ có thai và cho con bú:

• Không nên dùng thuốc Diazepam cho phụ nữ đang trong thai kỳ. Thuốc có thể làm cho chức năng hô hấp của thai nhi bị ảnh hưởng do thuốc qua được hàng rào rau thai gây hạ huyết áp của thai nhi. Khi đứa bé được sinh ra còn có thể bị thân nhiệt thấp.
• 1 số nhà nghiên cứu đã thử nghiệm thuốc trên động vật và thấy rằng thuốc có thể gây rối loạn ý thức, ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương, bị sứt môi.
• Do vậy, nếu không thật sự cần thiết thì không nên dùng trong thời kỳ mang thai.

Trẻ sơ sinh dưới 6 tháng tuổi có thể bị tích lũy thuốc hoặc ngủ nhiều nếu mẹ dùng Diazepam. Vì vậy không nên dùng thuốc trong giai đoạn này.

7, Diazepam giá bao nhiêu?

Thuốc Diazepam hiện được bán trên thị trường với nhiều dạng biệt dược khác nhau. Tùy từng hãng thuốc mà giá cả có thể chênh lệch nhưng không quá đáng kể.

8, Diazepam có thể mua ở đâu?

Diazepam được bán trên thị trường tại tất cả các nhà thuốc, quầy thuốc hay  trang của các công ty Dược ở mọi thành phố, quận, huyện như Hà Nội, Thành phố Hồ Chí Minh.

9, Chống chỉ định

• Không nên dùng Diazepam với 1 thuốc thuộc nhóm benzodiazepin khác vì khi kết hợp 2 thuốc này có khả năng gây ra bệnh hay quên, đãng trí.
• Khi có loạn thần mạn.
• Thuốc có thể gây ức chế kiểm soát tâm lý đối với những bệnh nhân mà trong gia đình họ có người tử vong vì diazepam.
• Tuyệt đối chống chỉ định với bệnh nhân bị trầm cảm hoặc có lo âu đi kèm với trầm cảm. Lí do là có thể thuốc sẽ là nguyên nhân gây tự sát ở những bệnh nhân này.
• Khi đang bị sợ hãi 1 điều gì đó cũng không dùng thuốc.
• Không dùng cho bệnh nhân bị tăng carbon dioxide mạn tính.

10, Tác dụng phụ của thuốc Diazepam

• Số người gặp tác dụng phụ với Diazepam rất ít, chỉ khoảng dưới 11%:
• Đôi khi xảy ra an thần mạnh.
• Bệnh nhân có thể nghiện thuốc.
• Trẻ em thường ít nhạy cảm hơn với người già.

11, Lưu ý khi sử dụng thuốc

• Không nên dùng diazepam khi phải lái xe, điều khiển máy móc vì nó có thể làm rượu tăng tác dụng.
• Khi bệnh nhân bị rối loạn nhân cách thì cũng không nên sử dụng thuốc.
• Thận trọng trong những trường hợp suy tim, phụ nữ đang mang thai hoặc cho con bú.
• Bệnh nhân bị nhược cơ tránh sử dụng thuốc.
• Thuốc có thể gây nghiện nên người bệnh phải hết sức cân nhắc khi sử dụng.
• Sau khi ngưng thuốc cần theo dõi sức khỏe. Nếu có triệu chứng bất thường cần báo ngay với bác sĩ.
• Đối với bệnh nhân có bệnh lý về phổi, thận hay bị xơ vữa động mạch, bệnh glocom góc đóng hay thực thể não có tổn thương cần phải hỏi ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng.

12, Dược động học

Hấp thu:

• Diazepam là thuốc được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa.
• Sau khoảng 0.5 – 2h thì đạt nồng độ cao trong huyết tương.
• Diazepam có thể bị hấp thu chậm lại hoặc thất thường nếu được tiêm bắp.
• Thuốc hấp thu nhanh hơn nếu tiêm cơ delta.
• Thuốc được hấp thu gần như hoàn toàn nếu thụt đường hậu môn.

Phân bố:

• Diazepam có khả năng gắn với protein huyết tương lớn: 95-98%.
• Tùy theo từng độ tuổi mà Diazepam có thể tích phân bố khác nhau: khoảng 0.95 hoặc 2L/kg.
• Diazepam có thể qua được hàng rào dịch não tủy vì nó là 1 hoạt chất ưa lipid.

Chuyển hóa:

• Cũng như 1 số thuốc khác, Diazepam được chuyển hóa phần lớn ở gan.
• 1 số hoạt chất có dược lý của Diazepam có thể xuất hiện ngoài nước tiểu dưới dạng glucuronic: Nordiazepam, temazepam, oxazepam.
• Trong 72 giờ đầu, trong nước tiểu xuất hiện khoảng 20% hoạt chất.

Thải trừ:

• Thận là cơ quan đào thải thuốc chủ yếu, 1 lượng nhỏ được đào thải qua mật. Điều này do tuổi tác và chức năng gan mật quyết định.
• Người lớn có khả năng đào thải thuốc tốt hơn so với trẻ em.
• Đào thải nhiều hơn 2-4 lần ở những người già.
• Thời gian đào thải thuốc lâu hơn ở những người có tổn thương ở gan, thận.
• Đào thải nhiều hơn 2 lần ở người bị suy giảm chức năng gan.

13, Tương tác của thuốc Diazepam với các thuốc khác

Diazepam có thể không đạt hiệu quả mong muốn nếu kết hợp với các thuốc sau:

• Không nên dùng Diazepam với các thuốc tác dụng lên hệ thần kinh trung ương khác vì có thể làm giảm tác dụng an thần, gây ngủ.
• Các thuốc gây ngủ phải giảm liều từ từ, còn ⅓ nếu sử dụng cùng với Diazepam.
• Thuốc có thể bị giảm tác dụng an thần, gây ngủ khi kết hợp với Cafein.
• Tác dụng an thần, gây ngủ có thể tăng lên nếu sử dụng cùng với Omeprazol và thuốc tránh thai.
• Bệnh nhân bị ức chế hô hấp nếu dùng phối hợp Diazepam với barbiturat hoặc alcol hay thuốc ức chế thần kinh trung ương.
• Diazepam có thời gian bán thải tăng lên 35-45% nếu dùng với Isoniazid.
• Nồng độ Diazepam trong huyết tương tăng lên khi kết hợp với Cimetidin hoặc Ciflocaxin( do làm giảm thải trừ).
• Khi dùng diazepam với morphin sẽ làm tăng tác dụng ức chế hô hấp của thuốc này.
• Thuốc có thể không còn đầy đủ tác dụng nếu bệnh nhân không cai rượu trong quá trình sử dụng thuốc.

14, Xử trí quá liều, quên thuốc

Khi bệnh nhân uống quá liều sẽ có biểu hiện: phản xạ không nhanh nhạy, lú lẫn, có thể hôn mê hoặc ngủ gà ngủ gật.

Xử trí khi bệnh nhân quá liều Diazepam:

• Cần phải đo và theo dõi mạch, huyết áp và chức năng hô hấp của bệnh nhân.
• Cần nhanh chóng rửa dạ dày cho bệnh nhân.
• Đường thở cần được thông khí và truyền dịch tĩnh mạch.
• Khi hạ huyết áp cần dùng thuốc nâng huyết áp cho bệnh nhân: Noradrenalin, metaraminol.
• Trong trường hợp này thì thẩm phân có hiệu quả không cao nên không được sử dụng.
• Tác dụng an thần, gây ngủ của thuốc có thể bị mất hoàn toàn hay 1 phần khi dùng flumazenil.
• Khi bệnh nhân quên thuốc: Cần báo ngay cho bác sĩ biết để điều chỉnh lại liều.