Thuốc cai rượu Esperal 500mg (Disulfiram) mua ở đâu? Có tốt không?

Có thể nói tệ nạn rượu bia đang là vấn đề lớn và vô cùng phức tạp đối với Việt Nam nói riêng cũng như thế giới nói chung. Tuy nhiên, việc cai rượu bia không thể một sớm một chiều mà giải quyết được. Trong bài viết này, ITP Pharma xin giới thiệu tới độc giả những thông tin chi tiết nhất về thuốc Esperal.

Esperal 500mg là thuốc gì?

Thuốc Esperal là thuốc có tác dụng điều trị chứng nghiện rượu, kể cả nghiện mãn tính đã bỏ nhiều lần mà không thành công.

Dạng bào chế: Viên nén

Quy cách đóng gói: Hộp x 1 lọ x 20 viên

Nhà sản xuất: Công ty cổ phần Dược phẩm Sanofi

Số đăng ký: VD-11342-10

Xuất xứ: Pháp

Vì sao cai nghiện rượu khó hơn cai nghiện ma túy?

Thành phần của thuốc Esperal 500mg

Mỗi viên nén Esperal 500mg chứa: 500mg Disulfiram và tá dược vừa đủ.

Thuốc Esperal 500mg có tác dụng gì?

Thành phần chính của thuốc cai rượu Esperal là Disulfiram có tác dụng:

• Đây là hoạt chất được FDA của Mỹ phê duyệt đưa vào điều trị cai rượu.
• Khi uống rượu, thành phần alcol etylic sẽ được enzym dehydrogenase chuyển hóa thành acetaldehyd, đây là tác nhân gây độc với tế bào và gây hiện tượng say rượu. Khi đó enzym acetaldehyd dehydrogenase sẽ được cơ thể sản xuất ra để chuyển hóa acetaldehyd thành acid acetic, cơ thể được giải rượu.
• Disulfiram hoạt động bằng cách ức chế hoạt động của enzym acetaldehyd dehydrogenase, do đó acetaldehyd không được chuyển hóa, gây ra các phản ứng giống hệt say rượu như nôn nao, mặt đỏ bừng, bồn nôn và nôn mửa,… khi uống rượu phản ứng này diễn ra mạnh mẽ, bệnh nhân sẽ trở nên sợ rượu, dần dần không thèm rượu nữa.

Công dụng – Chỉ định của thuốc Esperal

Công dụng

Thuốc Esperal được sử dụng trong các trường hợp:

• Bệnh nhân nghiện rượu bia kể cả mới nghiện hay đã nghiện lâu năm.
• Dự phòng những cơn nghiện rượu tái phát.

Chỉ định

Thuốc Esperal 500mg được chỉ định để hỗ trợ điều trị cho người gặp tình trạng nghiện rượu và các trường hợp cai rượu, chống tái nghiện rượu.

Dược lực học

Disulfiram tạo ra sự nhạy cảm với rượu dẫn đến phản ứng rất khó chịu khi bệnh nhân sử dụng rượu dù chỉ một lượng nhỏ.

Disulfiram ngăn chặn quá trình oxy hóa rượu ở giai đoạn acetaldehyde trong quá trình chuyển hóa rượu sau khi uống disulfiram, nồng độ acetaldehyde trong máu có thể cao hơn từ 5 đến 10 lần so với nồng độ được tìm thấy trong quá trình chuyển hóa cùng một lượng rượu. Sự tích tụ acetaldehyde trong máu tạo ra một phức hợp các triệu chứng rất khó chịu được gọi là phản ứng disulfiram-alcohol. Phản ứng này, tỷ lệ với liều lượng của cả disulfiram và rượu, sẽ tồn tại miễn là rượu được chuyển hóa. Disulfiram dường như không ảnh hưởng đến tốc độ đào thải rượu ra khỏi cơ thể. Dùng disulfiram kéo dài không tạo ra dung nạp.

Bệnh nhân càng điều trị lâu càng trở nên nhạy cảm hơn với rượu.

Dược động học

Hấp thu

Disulfiram được hấp thu chậm qua đường tiêu hóa (80-90% liều uống). 

Phân bố

Sau một liều uống duy nhất 50, 100, 200 hoặc 400 mg / kg, disulfiram được tìm thấy với số lượng phụ thuộc vào liều lượng trong máu, gan, thận, lá lách, não, cơ và mô mỡ quanh mào tinh của chuột. Sau khi điều trị 2 tháng, sự tích lũy không phụ thuộc vào liều lượng, cho thấy một điểm bão hòa cho các cơ quan khác nhau.

Chuyển hóa

Disulfiram được chuyển hóa chậm trong gan thành diethyldithiocarbamate , diethylamine và carbon disulfide. 6h sau khi uống thuốc, 1/3 disulfiram huyết tương ở dạng diethyldithiocarbamate .

Thải trừ

Thải trừ chủ yếu qua thận, dưới dạng các chất chuyển hóa. Một số chất chuyển hóa cũng được thở ra dưới dạng carbon disulfide . Có thể lên đến 20% liều dùng trong cơ thể trong 1 tuần hoặc lâu hơn. Khoảng 5 đến 20% liều dùng được thải trừ dưới dạng không đổi trong phân.

Cách dùng – Liều dùng của thuốc Esperal

Cách dùng của thuốc Esperal

Do thuốc Esperal được bào chế dưới dạng viên nén nên bệnh nhân sử dụng bằng đường uống.

Liều dùng của thuốc Esperal

Liều sẽ được chia thành hai đợt:

• Liều điều trị giai đoạn đầu: Mỗi ngày sử dụng 1 lần, mỗi lần uống 1 viên 500mg, điều trị từ 7 đến 15 ngày.
• Sau đó giảm liều xuống 1 nửa,duy trì điều trị từ 5 tháng đến 10 tháng hay 1 năm, tùy vào mức độ nghiện rượu của bệnh nhân.

  

Chống chỉ định của thuốc Esperal

Không được sử dụng kem trị sẹo Esperal đối với các trường hợp:

• Bệnh nhân mẫn cảm với Disulfiram.
• Bệnh nhân bị suy tim hoặc mắc các bệnh về tim mạch.
• Bệnh nhân có tiền sử bị viêm da khi tiếp xúc với cao su.
• Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào khác có trong thuốc.
• Bệnh nhân suy giảm chức năng gan, thận.
• Bệnh nhân mắc chứng suy hô hấp, đái tháo đường hoặc các bệnh liên quan đến tim mạch.
• Không sử dụng khi vừa sử dụng rượu hoặc chất có cồn, thuốc có cồn trong vòng 24h.

Nếu nghi ngờ không biết mình có thuộc các đối tượng trên hay không thì cần tham khảo ý kiến của bác sĩ để tiến hành điều trị.

Tác dụng phụ của thuốc Esperal

Trong quá trình điều trị, bệnh nhân cũng có thể gặp phải các tác dụng phụ như:

• Bệnh nhân có thể buồn ngủ, đau đầu hay mệt mỏi sau khi uống thuốc.
• Một số trường hợp cảm thấy miệng có vị kim loại, xuất hiện nhiều mụn trứng cá.
• Rối loạn đường tiêu hóa, bạn có thể gặp một số triệu chứng như buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau dạ dày.
• Viêm gan, nhiễm độc gan.
• Đã ghi nhận trường hợp viêm thần kinh thị giác, rối loạn tâm thần và co giật.
• Đau đầu, rối loạn thần kinh cảm giác ở chân.
• Có thể gây bệnh gan nhưng các trường hợp này hiếm gặp, nếu gặp thì thường bệnh sẽ nặng.

Khi cố tình sử dụng rượu trong thời gian dùng Thuốc Esperal bạn có thể gặp những cảm giác khó chịu sau:

• Buồn nôn, nôn, phù mặt, đỏ mặt, tăng nhịp tim, huyết áp thấp, cảm giác suy nhược.
• Trong những trường hợp nặng hơn bạn có thể gặp: đau thắt ngực, rối loạn nhịp tim, trụy tim, nhồi máu cơ tim, suy hô hấp, tai biến thần kinh, đột tử.

Những phản ứng giữa rượu và disulfirame thường rất nguy hiểm, do đó bạn tuyệt đối không nên sử dụng rượu để đảm bảo an toàn cho bản thân.

Các tác dụng phụ sẽ thuyên giảm và biến mất sau khi ngừng dùng thuốc. Tuy nhiên nếu những triệu chứng trên không thuyên giảm cần đến gặp bác sĩ để có hướng xử trí phù hợp.

Tương tác thuốc

• Cho động vật ăn đồng thời với disulfiram gây ra tăng cường độc tính trên gan của 1,2-dichloroethane , có thể do ức chế chuyển hóa qua trung gian oxydase hỗn hợp ở microsome của 1,2-dichloroethane và tăng cường trao đổi chất thành các chất chuyển hóa phản ứng được tạo ra bởi sự liên hợp 1,2-dichloroethane qua trung gian glutathione-S-transferase với glutathione bị khử.
• Sử dụng rượu hoặc các sản phẩm có chứa cồn trong vòng 14 ngày sau khi điều trị bằng disulfiram sẽ dẫn đến phản ứng disulfiram -alcohol.
• Sử dụng mãn tính trước phẫu thuật hoặc sử dụng thuốc ức chế men gan, chẳng hạn như disulfiram , có thể làm giảm độ thanh thải trong huyết tương và kéo dài thời gian tác dụng của alfentanil.
• Chuyển hóa bacampicillin tạo ra nồng độ rượu và acetaldehyde thấp trong huyết tương ; mặc dù nguy cơ tương tác với disulfiram-alcohol xuất hiện rất ít, nhưng vẫn nên thận trọng nếu không thể tránh khỏi việc sử dụng đồng thời. Một phản ứng tương tự được cho là xảy ra với sự kết hợp amoxicillin và clavulanate.
• Sử dụng đồng thời thuốc chống trầm cảm ba vòng, đặc biệt là amitriptylin với disulfiram có thể gây mê sảng thoáng qua.
• Axit ascorbic có thể gây trở ngại cho phản ứng disulfiram -alcohol, đặc biệt khi sử dụng mãn tính hoặc sử dụng axit ascorbic liều cao ; Mặc dù còn nhiều tranh cãi, tác dụng này đã được một số bác sĩ lâm sàng sử dụng có lợi trong việc xử trí các phản ứng với disulfiram -alcohol.
• Tác dụng chống đông máu có thể tăng lên khi sử dụng đồng thời với disulfiram vì ức chế chuyển hóa enzym của thuốc chống đông máu; Ngoài ra, disulfiram có thể tác động trực tiếp ở gan để làm tăng hoạt tính gây giảm prothrombin huyết của các dẫn xuất coumarin; Điều chỉnh liều lượng thuốc chống đông máu dựa trên xác định thời gian prothrombin có thể cần thiết trong và sau khi sử dụng đồng thời.
• Sử dụng đồng thời isoniazid và disulfiram có thể gây tác dụng phụ trên thần kinh trung ương. … Khoảng 1/3 số đối tượng phát triển các tác động lên thần kinh trung ương như chóng mặt, mất khả năng phối hợp, cáu kỉnh và mất ngủ.
• Sử dụng đồng thời metronidazole với disulfiram có thể dẫn đến nhầm lẫn và phản ứng loạn thần vì độc tính kết hợp; metronidazole không được khuyến cáo đồng thời với, và trong hai tuần sau đó, disulfiram.
• Sử dụng đồng thời có thể làm giảm chuyển hóa lần đầu và thải trừ midazolam ở gan, có thể do ức chế cạnh tranh tại các vị trí liên kết cytochrom P-450, do đó làm tăng nồng độ midazolam trong huyết tương ở trạng thái ổn định.
• Tiếp xúc với dung môi hữu cơ, uống hoặc hít phải, có thể chứa rượu, acetaldehyde , paraldehyde hoặc các chất tương tự cấu trúc có thể dẫn đến phản ứng disulfiram -alcohol
• Không khuyến cáo sử dụng đồng thời paraldehyde với disulfiram , vì ức chế acetaldehyde dehydrogenase có thể xảy ra, dẫn đến giảm chuyển hóa paraldehyde và tăng nồng độ paraldehyde và acetaldehyde trong máu.
• Độc tính cấp tính của n-nitrosodimethylamine ở chuột nhắt và chuột nhắt và n-7-methyl hóa guanin trong DNA gan đã giảm khi sử dụng đồng thời disulfiram . Tác dụng ức chế của disulfiram đối với chất sinh ung thư đã được chứng minh đối với khối u dạ dày do benzo (a) pyrene gây ra ở chuột, đối với khối u ruột già do 1,2-dimethylhydrazine ở chuột, đối với khối u tuyến vú do dimethylbenzanthracene ở chuột / và / cho n-nitrosodimethylamine – và n-nitrosodiethylamine gây ra các khối u gan ở chuột nhưng không gây ra các khối u khác do các nitrosamine này gây ra.
• Việc thải trừ chlordiazepoxide -HCl, diazepam , oxazepam và lorazepam đã được nghiên cứu trước và sau khi dùng disulfiram cho người bình thường và bệnh nhân nghiện rượu. Đã quan sát thấy sự giảm độ thanh thải trong huyết tương của chlordiazepoxide , diazepam và các chất chuyển hóa có hoạt tính của chúng.
• Sử dụng đồng thời thuốc chống co giật, hydantoin , đặc biệt là phenytoin với disulfiram có thể làm tăng nồng độ hydantoin trong huyết thanh, có thể dẫn đến ngộ độc hydantoin ; Nồng độ hydantoin trong huyết thanh nên được thu thập trước và trong khi điều trị đồng thời với disulfiram và điều chỉnh liều lượng cho phù hợp.
• Phenytoin và warfarin gây giảm chuyển hóa ở gan khi có disulfiram . Buồn ngủ do giảm độ thanh thải trong huyết tương xảy ra do tương tác với valium hoặc chlordiazepoxide . Axit valium / và / ascorbic bảo vệ các enzym oxy hóa acetaldehyde dẫn đến phản ứng alcohol-disulfiram ít nghiêm trọng hơn . Khi động vật thí nghiệm bị kết hợp disulfiram và barbiturat, morphin , barbitone , amphetamines hoặc meperidine dẫn đến tử vong.
• Mặc dù các nghiên cứu trên động vật cho thấy disulfiram có thể làm tăng khả năng gây ung thư của ethylene dibromide , nhưng điều này chưa được chứng minh ở người.
• Sử dụng Cyclophosphamide (100 mg / kg, ip) trên chuột gây ra sự gia tăng liên quan đến liều lượng trong bàng quang tiết niệu trong vòng 48 giờ điều trị. Disulfiram ngăn chặn hiệu quả sự gia tăng trọng lượng bàng quang khi dùng đường uống hoặc ip; nó có hiệu quả nhất khi được sử dụng trong vòng 1 giờ (125 mg / kg) điều trị bằng cyclophosphamide .
• Một phản ứng giống như giảm hưng phấn ở một bệnh nhân dùng đồng thời disulfiram và cần sa được mô tả và gợi ý rằng có một tương tác bất lợi giữa hai loại thuốc ở nam giới trưởng thành.
• Hỗn hợp 0,1% disulfiram và 0,2% natri nitrit trong chế độ ăn cho 20 con chuột cống đực và cái, 344 con chuột cống trong 78 tuần. 10 đực, 12 cái tử vong với các khối u thực quản, lưỡi, vảy tiết dạ dày và hốc mũi. Không có khối u nào ở những con chuột được cho ăn compd một mình.

Lưu ý khi sử dụng và bảo quản thuốc Esperal

Lưu ý và thận trọng

• Thận trọng đối với những bệnh nhân rối loạn chức năng gan như suy gan, xơ gan, gan nhiễm mỡ
• Trong quá trình điều trị không được dùng rượu bia kể cả một lượng nhỏ, vì rượu bia sẽ làm tăng phản ứng cai rượu, gây nguy hiểm cho bệnh nhân.
• Lưu ý các sản phẩm có chứa cồn trong thành phần như các loại thuốc, các loại thức ăn, gia vị hay các loại nước hoa, mỹ phẩm.
• Bệnh nhân tuân thủ theo liều điều trị của bác sĩ, không bỏ thuốc trong quá trình điều trị để có thể cai rượu thành công.
• Thuốc Esperal có thể gây buồn ngủ và ảnh hưởng đến những người lái xe, vận hành máy móc.
• Bảo quản thuốc nơi khô ráo, tránh ánh sáng mặt trời và để xa tầm tay của trẻ em.

Lưu ý khi dùng cho bệnh nhân có thai và cho con bú

Các nghiên cứu vẫn chưa xác định liệu thuốc này có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Vì vậy:

• Không nên sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú, nếu cần sử dụng bạn hãy gọi và hỏi ý kiến bác sĩ điều trị.
• Trong thời gian điều trị nếu phát hiện có thai thì cần thay đổi liều theo hướng dẫn của bác sĩ để phù hợp bạn.
• Không nên sử dụng cho phụ nữ cho con bú, nên hỏi kỹ ý kiến của bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng.

Bảo quản

Cất giữ và bảo quản sản phẩm ở nơi khô mát, có nhiệt độ dưới 30 độ C, tránh ánh sáng mặt trời trực tiếp. Không để sản phẩm ở nơi ẩm hoặc nhiệt độ quá cao sẽ làm hư hại và biến tính sản phẩm.

Video: Chuyên gia y tế nước ngoài chia sẻ về công dụng cai rượu của Esperal

Thuốc cai rượu Esperal có ảnh hưởng tới dạ dày không?

Sau khi sử dụng thuốc cai rượu Esperal, các thành phần của thuốc sẽ trực tiếp xuống dạ dày. Tại đây, thuốc có thể được bắt đầu được chuyển hóa và có thể gây một số phản ứng với dạ dày như rối loạn tiêu hóa, buồn nôn hoặc nôn. Ngoài ra, thuốc không gây ảnh hưởng gì khác đến dạ dày.

Tương tác của thuốc Esperal với các thuốc khác

Trong quá trình điều trị, thuốc Esperal có thể xảy ra tương tác hay cạnh tranh với các thuốc hay thực phẩm chức năng khác như:

• Các nhóm thuốc kháng nấm như Itraconazol, Ketoconazole.
• Nhóm thuốc chống trầm cảm nhóm IMAO.

Vì vậy nếu bệnh nhân đang sử dụng các thuốc trên hay bất kỳ thuốc nào khác cần thông báo với bác sĩ để có hướng điều trị thích hợp.

Cách xử trí quá liều, quên liều

Quá liều

Khi uống quá liều bệnh nhân sẽ dễ gặp phải các triệu chứng như tác dụng phụ bao gồm kích thích, buồn ngủ nhẹ, mùi vị khó chịu, rối loạn tiêu hóa nhẹ và hạ huyết áp thế đứng, vì vậy nếu gặp tình trạng này cần đưa bệnh nhân đến gặp bác sĩ để xử trí kịp thời.

Quên liều

Nếu quên thuốc trong vòng 12 giờ thì có thể bổ sung luôn liều đó, nếu quá 12 giờ thì bỏ dùng liều đó và nhớ dùng liều tiếp theo.

Thuốc Esperal 500mg có giá bao nhiêu?

Thuốc Esperal có giá khoảng 250.000 đến 300.000 đồng/hộp. Đây là mức giá mà ITP Pharma đã tham khảo được tại một số nhà thuốc và quầy thuốc tại Hà Nội. Tuy nhiên từng nơi giá bán có thể khác nhau và có thể cao hơn hay thấp hơn mức giá trên. Giá bán có thể kèm thêm phụ phí giao hàng nếu bạn mua hàng online.

Thuốc Esperal 500mg mua ở đâu tại Hà Nội, Tp HCM?

Để có thể mua sản phẩm chính hãng với chất lượng tốt nhất, bạn hãy liên hệ ITP Pharma qua hotline để đặt mua và được các dược sĩ đại học Dược Hà Nội tư vấn cụ thể.

Thuốc Esperal hiện được bán tại các nhà thuốc, hiệu thuốc trên toàn quốc, do đó các bạn dễ dàng có thể đến và tham khảo ý kiến trực tiếp của các chuyên gia y tế ở đó về tình trạng của bạn. Ngoài ra các bạn cũng có thể mua hàng qua một số website bán hàng online. Bạn nên chọn mua những địa chỉ uy tín, đáng tin cậy để tránh mua phải hàng giả, hàng nhái. Độc giả có thể đến 1 số nhà thuốc uy tín trên địa bàn Hà Nội để mua như:

• Nhà thuốc Lưu Anh – 748 Kim Giang
• Nhà thuốc Ngọc Anh – 627 Vũ Tông Phan

Xem thêm: Thuốc Cai Rượu an toàn và tốt nhất hiện nay

Tài liệu tham khảo

1. Thomson.Micromedex. Thông tin Thuốc cho Chuyên gia Chăm sóc Sức khỏe . Lần xuất bản thứ 24 . Tập 1. Bản cập nhật bổ sung. Nội dung được Công ước Dược lý Hoa Kỳ , Inc. Greenwood Village, CO. 2004., tr. 1133
2. Clayton, G. D. và F. E. Clayton (biên soạn). Patty’s Industrial Hygiene and Toxicology: Tập 2A, 2B, 2C: Độc chất học. Ấn bản thứ 3. New York: John Wiley Sons, 1981-1982., Tr. 388
3. De Saint-Blanquat G và cộng sự; Thuốc Eur J Metab Pharmacokinet 3 (4): 205-9 (1978)
4. Johansson B; J Pharm Pharmacol 42 (tháng 11): 806-7 (1990)