Dostinex
Hình ảnh: thuốc Dostinex 0,5mg

Thuốc Dostinex 0,5mg có thành phần chính là Cabergoline chiết xuất từ cây nấm cựa gà được sản xuất bởi công ty dược phẩm Pfizer – là công ty dược phẩm đa quốc gia lớn nhất trên thế giới. Cabergoline được cấp bằng sáng chế vào năm 1980, và bắt đầu được chấp thuận sử dụng trong y tế từ năm 1993 độc quyền bởi Pharmacia và sau đó vào năm 2003 được Pfizer mua lại với thương hiệu biệt dược Dostinex.

Thuốc Dostinex 0,5mg thường được sử dụng như một tác nhân đầu tiên trong việc quản lý Prolactinomas do có ái lực cao hơn với các vị trí thụ thể D2. Thuốc Dostinex gây ít tác dụng phụ nghiêm trọng hơn và lịch trình sử dụng thuốc cũng thuận tiện cho bệnh nhân hơn so với thuốc Bromocriptine trước đây. Tuy nhiên, đối với bệnh nhân đang mang thai thuốc Bromocriptine vẫn thường được ưu tiên lựa chọn để điều trị cho bệnh nhân vì hiện nay vẫn còn có rất ít dữ liệu nghiên cứu về tính an toàn trong thai kỳ đối với hoạt chất Cabergoline.

Công dụng của thuốc Dostinex 0,5mg

Thuốc Dostinex 0,5mg có tác dụng:

  • Tăng Prolactin trong máu.
  • Hỗ trợ điều trị khối u tuyến yên do sự thay đổi bài tiết Prolactin ở người.
  • Sử dụng đơn lẻ để điều trị giai đoạn đầu của bệnh Parkinson. Sử dụng kết hợp thuốc Dostinex với các thuốc có thành phần chính là Levodopa (biệt dược Madopar do Roche sản xuất, Syndopa do Sunpharma sản xuất,..) và chất ức chế decarboxylase như Carbidopa để điều trị bệnh Parkinson trong giai đoạn tiến triển.
  • Điều trị bệnh u xơ tử cung.
  • Hỗ trợ điều trị bệnh to đầu chi.
  • Ức chế tiết sữa, điều trị bệnh vô kinh (không có kinh nguyệt, đây là nguyên nhân phổ biến dẫn đến vô sinh ở phụ nữ), kinh nguyệt không đều, viêm vú ở phụ nữ, điều trị bệnh tự phát dòng sữa mặc dù không trong giai đoạn sinh con hoặc cho con bú, làm giảm tỷ lệ mắc bệnh hội chứng quá kích buồng trứng (OHSS) mà không ảnh hưởng đến kết quả mang thai ở những phụ nữ trải qua chu kỳ thụ tinh trong ống nghiệm ( IVF ).
  • Đôi khi thuốc Dostinex được sử dụng như một chất bổ sung cho thuốc chống trầm cảm SSRI. Có một số bằng chứng cho thấy thuốc Dostinex làm giảm đi các tác dụng không mong muốn như giảm ham muốn tình dục và chứng vô cảm của thuốc chống trầm cảm SSRI khi 2 thuốc này được sử dụng cùng nhau.
  • Thuốc Dostinex giúp nam giới tăng cường được số lần đạt cực khoái, giảm thời gian chờ “hồi sức” sau mỗi lần quan hệ. Ít nhất đã có 2 nghiên cứu chứng minh tác dụng tuyệt vời này của thuốc Dostinex đối với nam giới. Chính vì tác dụng này, Dostinex được sử dụng rất nhiều cùng với thuốc cường dương Viagra để tăng cường thời gian tình cảm trong các cuộc yêu của đôi tình nhân.
  • Ngoài ra, một nghiên cứu trên chuột cho thấy Dostinex làm giảm đi chứng nghiện rượu ở chuột, có thể bằng cách tăng biểu hiện GDNF ở vùng não bụng.

Cách dùng – Liều dùng

Thuốc Dostinex dùng bằng đường uống, việc sử dụng thuốc cùng với thức ăn không gây ảnh hưởng gì đến sinh khả dụng của thuốc.

Liều dùng khởi đầu là 0,5mg/tuần, tức là 1 viên mỗi tuần sau đó có thể tăng dần lên đến 5mg/tuần tức là 6 viên mỗi tuần để phù hợp với tình trạng bệnh.

Tác dụng không mong muốn

Tác dụng phụ của thuốc Dostinex chủ yếu là phụ thuộc vào liều dùng.

Các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng thường xảy ra nhiều hơn khi sử dụng thuốc Dostinex ở liều cao để điều tị bệnh Parkinson (điều trị ngoài chỉ định của thuốc) và điều trị hội chứng chân không yên. Khi điều trị bệnh tăng Prolactin máu, các bệnh rối loạn nội tiết hoặc điều trị bệnh phụ khoa tác dụng phụ thường nhẹ, do liều dùng chỉ bằng khoảng 1/10 so với liều dùng điều trị bệnh Parkinson.

Để giảm thiểu tác dụng phụ của thuốc, Cabergoline yêu cầu chuẩn độ liều chậm ( từ 2 đến 4 tuần cho bệnh tăng Prolactin máu, thường lâu hơn đối với các tình trạng khác). Sinh khả dụng rất dài của thuốc Dostinex có thể làm phức tạp chế độ dùng thuốc trong quá trình chuẩn độ và cần có biện pháp phòng ngừa đặc biệt.

Dostinex được coi là lựa chọn dung nạp tốt nhất để điều trị bệnh tăng Prolactin máu mặc dù quinagolide mới hơn và ít được thử nghiệm có thể cung cấp hồ sơ tác dụng phụ thuận lợi tương tự với thời gian chuẩn độ nhanh hơn.

Một nghiên cứu lâm sàng về đơn trị liệu bằng Cabergoline với sự tham gia của khoảng 200 bệnh nhân mắc bệnh Parkinson mới được chẩn đoán cho kết quả 79% bệnh nhân có ít nhất một tác dụng phụ. Những tác dụng phụ này chủ yếu là nhẹ hoặc trung bình bao gồm:

  • Đường tiêu hóa: Tác dụng phụ xảy ra rất thường xuyên. Báo cáo cho thấy có 53% bệnh nhân trong nghiên cứu có tác dụng phụ trên đường tiêu hóa khi sử dụng thuốc Dostinex. Triệu chứng xảy ra rất thường xuyên bao gồm: Buồn nôn (30%), táo bón (22%) và khô miệng (10%). Thường gặp: Kích ứng dạ dày (7%), nôn (5%) và khó tiêu (2%).
  • Rối loạn tâm thần và hệ thần kinh trung ương (CNS): 51% bệnh nhân trong nghiên cứu bị ảnh hưởng. Rất thường xuyên: Rối loạn giấc ngủ ( buồn ngủ 18%, mất ngủ 11%), chóng mặt (27%) và trầm cảm (13%). Thường xuyên: rối loạn vận động (4%) và ảo giác (4%).
  • Tim mạch: Khoảng 30% bệnh nhân trong nghiên cứu gặp phải tác dụng phụ này. Thường gặp nhất là hạ huyết áp (10%), phù ngoại biên (14%) và phù không đặc hiệu (2%). Chứng loạn nhịp tim gặp phải ở 4,8%, đánh trống ngực ở 4,3% và đau thắt ngực ở 1,4%.
  • Trong một nghiên cứu kết hợp với 2.000 bệnh nhân cũng được điều trị bằng Levodopa, tỷ lệ mắc và mức độ nghiêm trọng của tác dụng phụ tương đương với đơn trị liệu. Các tác dụng phụ gặp phải cần phải chấm dứt điều trị bằng cabergoline ở 15% bệnh nhân. Tác dụng phụ khác là trường hợp thường xuyên của huyết học phản ứng phụ, và tăng thỉnh thoảng trong gan enzyme hoặc huyết thanh creatinine mà không có dấu hiệu hoặc triệu chứng .

Cũng như các dẫn xuất Ergot khác, thuốc Dostinex gây ra bệnh viêm màng phổi, bệnh màng phổi tiết ra, xơ màng phổi, xơ phổi và viêm màng ngoài tim, những tác dụng phụ này được ghi nhận ở ít hơn 2% bệnh nhân. Cần dừng sử dụng thuốc Dostinex ngay lập tức ở các bệnh nhân này. Cải thiện lâm sàng và bình thường hóa các phát hiện X-quang thường được nhìn thấy ngay sau khi ngừng sử dụng Cabergoline ở các bệnh nhân này. Liều thuốc Dostinex thường được sử dụng để điều trị bệnh tăng Prolactin máu là quá thấp để gây ra các tác dụng phụ này.

Trong hai nghiên cứu được công bố trên Tạp chí Y học New England vào ngày 4 tháng 1 năm 2007, Cabergoline có liên quan đến Pergolide trong việc gây ra bệnh van tim. Do đó, FDA đã loại bỏ Pergolide ra khỏi thị trường Mỹ vào ngày 29 tháng 3 năm 2007. Tại Hoa Kỳ, Cabergoline cũng không được chấp thuận sử dụng cho bệnh nhân Parkinson, nhưng thuốc vẫn được sử dụng tại Mỹ cho bệnh nhân bị chứng tăng Prolactin máu. Sử dụng liều thấp hơn cần thiết để điều trị bệnh tăng Prolactin máu đã được tìm thấy không liên quan đến bệnh van hoặc hở van tim có ý nghĩa lâm sàng.

Phụ nữ có thai và cho con bú có dùng thuốc Dostinex được không?

Mặc dù đã có nghiên cứu chỉ ra rằng thuốc Dostinex sử dụng trong thời kỳ đầu của thai nhi không làm tăng khả năng sảy thay hoặc dị tật thai nhi tuy nhiên thuốc Dostinex vẫn được khuyến cáo không nên sử dụng trong thời kỳ mang thai ở phụ nữ.

Do hoạt chất Cabergoline được bài tiết qua sữa mẹ nên thuốc Dostinex cũng được khuyến cáo không nên sử dụng khi cho con bú, nhưng thuốc lại hay được sử dụng để ức chế tuyến sữa khi cai sữa cho trẻ.

Người lái xe và vận hành máy móc

Không sử dụng thuốc Dostinex cho người lái xe và vận hành máy móc do thuốc có thể gây các tác dụng không mong muốn như hạ huyết áp, loạn nhịp tim, buồn ngủ, buồn nôn, chóng mặt…

Không sử dụng thuốc khi nào?

Thuốc Dostinex không sử dụng cho người quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc, trẻ em, người bị suy giảm chức năng gan nghiêm trọng hoặc ứ mật.

Không sử dụng thuốc Dostinex cùng với các thuốc được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP P450 như Erythromycin và Ketoconazole, vì nồng độ Cabergoline trong huyết tương có thể tăng (mặc dù Cabergoline trải qua quá trình chuyển hóa CYP450 tối thiểu).

Thận trọng:

Thận trọng khi sử dụng thuốc Dostinex cho bệnh nhân bị bệnh tim mạch nặng, bệnh Raynaud, bệnh loét dạ dày tá tràng, xuất huyết tiêu hóa tích cực, hạ huyết áp .

Tương tác thuốc

Không sử dụng thuốc Dostinex cùng với thuốc Erythromycin và Ketoconazole.

Không có tương tác nào đã được ghi nhận giữa Dostinex với Levodopa hoặc Selegiline .

Không nên kết hợp sử dụng thuốc Dostinex với các dẫn xuất Ergot khác.

Thuốc đối kháng Dopamine như thuốc chống loạn thần và Metoclopramide làm giảm tác dụng của thuốc Dostinex.

Khi sử dụng thuốc Dostinex cùng với thuốc hạ huyết áp cho bệnh nhân cần được theo dõi cẩn trọng vì có thể dẫn đến hạ huyết áp quá mức.

Thuốc Dostinex 0,5mg chính hãng giá bao nhiêu? mua ở đâu?

Thuốc Dostinex 0,5mg chính hãng giá 1.050.000 đồng 1 hộp có 8 viên bán tại nhà thuốc ITP Pharma, liên hệ tư vấn 08 5354 9696 để được dược sĩ Đại học Dược Hà Nội tư vấn hoàn toàn miễn phí.

Dược lý

Mặc dù cabergoline thường được mô tả chủ yếu là chất chủ vận thụ thể dopamine D 2 , nhưng nó cũng có ái lực đáng kể đối với D 3 ,D 4 ,5-HT 1A ,5-HT 2A ,5-HT 2B ,5-HT 2C ,α 2B – thụ thể , và ái lực trung bình / thấp đối với thụ thể D 1 và 5-HT 7 . Cabergoline hoạt động như một chất chủ vận ở tất cả các thụ thể này ngoại trừ 5-HT 7 và α 2B– , nơi nó hoạt động như một nhân vật phản diện.

Dược động học

Sau một liều uống duy nhất, việc tái hấp thu cabergoline từ đường tiêu hóa (GI) rất khác nhau, thời gian tái hấp thu thuốc Dostinex thường xảy ra trong khoảng thời gian từ 0,5 đến 4 giờ.

Việc sử dụng thuốc Dostinex cùng với thức ăn không làm ảnh hưởng đến khả năng hấp thu của thuốc. Sinh khả dụng của con người chưa được xác định do thuốc chỉ dành cho sử dụng đường uống. Ở thí nghiệm trên chuột cho thấy sinh khả dụng tuyệt đối đã được xác định từ 30% – 60%.

Cabergoline được chuyển hóa nhanh chóng và rộng rãi ở gan và bài tiết qua mật và ở mức độ thấp hơn qua nước tiểu. Tất cả các chất sau chuyển hóa từ Cabergoline sẽ ít hoạt động hơn hoặc không hoạt động so với Cabergoline.

Thời gian bán hủy của thuốc Dostinex được ước tính là từ 63 đến 68 giờ ở bệnh nhân mắc bệnh Parkinson và 79 đến 115 giờ ở bệnh nhân bị khối u tuyến yên.

Thời gian bán thải của thuốc Dostinex trung bình là 80 giờ.

Hiệu quả điều trị trong điều trị bệnh tăng Prolactin máu thường sẽ tồn tại ít nhất 4 tuần sau khi ngừng điều trị.

Tài liệu tham khảo tại Wikipedia nước Anh: https://en.wikipedia.org/wiki/Cabergoline

 

 

BÌNH LUẬN

Vui lòng nhập bình luận của bạn
Vui lòng nhập tên của bạn ở đây