Mô tả
Trong những ngày qua, Nhà thuốc Online ITP Pharma đã nhận rất nhiều câu hỏi quan tâm của người dùng về các thuốc điều trị tăng cholesterol máu, đặc biệt là thuốc Agirovastin. Vì vậy hôm nay chúng tôi xin giới thiệu cho các bạn những thông tin cần thiết về thuốc này.
1, Agirovastin là thuốc gì?
Thuốc Agirovastin là thuốc kê đơn được sản xuất tại Công ty Cổ phần Dược phẩm Agimexpharm – Việt Nam. Thuốc dùng để điều trị tăng cholesterol máu và phòng ngừa các bệnh về tim mạch. Thuốc có dạng viên nén bao phim, có chứa Rosuvastatin calci là dược chất và các tá dược vừa đủ như Magnesi stearat, Lactose, Croscarmellose natri, Microcrystallin cellulose 101, Povidon K30,… tương ứng với hàm lượng.
Qui cách đóng gói: Agirovastin 20mg với số đăng ký VD-25112–16 và Agirovastin 10mg với số đăng ký là VD-28823-18, hộp mỗi loại 3 vỉ x 10 viên.
2, Công dụng của thuốc Agirovastin 20mg
Với hoạt chất chính là Rosuvastatin, thuốc có tác dụng hạ cholesterol máu khi bị rối loạn chuyển hoá protein máu nguyên phát ( tăng lipid máu loại IIb) hoặc tăng cholesterol máu nguyên phát ( bao gồm tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử, kể cả dị hợp tử loại IIa). Đây được coi như là loại thuốc bổ trợ cho chế độ ăn kiêng khi mà đáp ứng với chế độ ăn kiêng và các phương pháp điều trị không dùng thuốc khác (ví dụ: tập thể dục, giảm cân,…) là không đủ.
Ngoài ra thuốc còn có tác dụng phòng ngừa bệnh về tim mạch, ở những bệnh nhân được đánh giá là có nguy cơ cao bị biến cố tim mạch lần đầu.
3, Chỉ định
3.1 Tăng triglyceride máu
Viên nén Agirovastin được chỉ định như một liệu pháp bổ trợ cho chế độ ăn kiêng để điều trị cho các bệnh nhân bị tăng triglyceride máu.
3.2 Tăng lipid máu loại IIb
Thuốc điều trị các triệu chứng rối loạn chuyển hóa protein máu nguyên phát (Tăng lipid máu loại IIb).
3.3 Bệnh nhân mắc chứng tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử
Viên nén Agirovastin được chỉ định như một liệu pháp bổ trợ cho các phương pháp điều trị hạ lipid khác (ví dụ, giảm LDL) hoặc dùng đơn độc nếu các phương pháp điều trị đó không có sẵn để giảm LDL-C, Total-C và ApoB ở bệnh nhân bị tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử.
4, Thành phần Rosuvastatin 10mg có tác dụng gì?
Thuốc có hoạt chất chính là Rosuvastatin.
Rosuvastatin thuộc nhóm statin, là một chất ức chế men chuyển HMG-CoA reductase theo cơ chế chọn lọc và cạnh tranh, có tác dụng xúc tác quá trình chuyển đổi 3- hydroxy -3-methylglutaryl coenzyme A thành tiền chất cholesterol – mevalonate
Với vị trí tác động chủ yếu lên gan và các cơ quan đích, Rosuvastatin được chứng minh có hiệu quả làm giảm cholesterol có trong máu.
Ngoài ra, Rosuvastatin làm giảm nồng độ, cholesterol, LDL-cholesterol toàn phần và triglyceride, có tác dụng làm tăng sự hấp thu và quá trình dị hóa LDL; ức chế sự tổng hợp lipoprotein (VLDL) ở gan, làm giảm các thành phần VLDL và LDL thông qua việc tăng số lượng thụ thể LDL có trên bề mặt của các tế bào ở gan.
5, Cách sử dụng thuốc Agirovastin
Trước khi bắt đầu điều trị với thuốc Agirovastin, để loại bỏ những nguy cơ làm tăng cholesterol trong máu, người bệnh cần thực hiện một chế độ ăn uống tiêu chuẩn, ít cholesterol và duy trì chế độ này trong suốt quá trình điều trị. Liều khởi đầu của thuốc thích hợp cho việc sử dụng trước tiên và sau đó chỉ được điều chỉnh theo đáp ứng của bệnh nhân và cho mục tiêu điều trị riêng.
Thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn nên có thể dùng bất cứ lúc nào trong ngày, có hoặc không có thức ăn. Khuyến khích dùng thuốc vào ban đêm vì khi đó xảy ra quá trình tổng hợp cholesterol ở gan sẽ làm thuốc có hiệu quả hơn .
Điều trị tăng cholesterol máu
Liều khởi đầu được khuyến cáo là 5-10mg/ một lần mỗi ngày ở cả bệnh nhân chưa sử dụng statin hoặc bệnh nhân chuyển từ một chất ức chế HMG CoA reductase khác.
Tùy thuộc vào chỉ số cholesterol trong máu được xét nghiệm của từng bệnh nhân để đưa ra liều khởi đầu phù hợp. Bên cạnh đó nguy cơ tim mạch cũng là yếu tố quan trọng quyết định đến điều này. Liều dùng sẽ có thể điều chỉnh sau 4 tuần trong trường hợp cần thiết.
Nên có sự giám sát của bác sĩ chuyên khoa khi bắt đầu dùng liều 40mg (liều tối đa).
Phòng ngừa bệnh về tim mạch
Trong nghiên cứu giảm nguy cơ biến cố tim mạch liều được sử dụng là 20 mg mỗi ngày.
Trẻ em
Sử dụng cho trẻ em chỉ nên được thực hiện bởi các bác sĩ chuyên khoa, không tự ý dùng thuốc.
Người già & bệnh nhân suy thận
Liều khởi đầu 5mg được khuyến cáo ở bệnh nhân> 70 tuổi và bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình (độ thanh thải creatinin <60ml/ phút). Không cần điều chỉnh liều ở những đối tượng bệnh nhân này.
Lưu ý : Đối với bệnh nhân suy thận ở mức độ trung bình, không được sử dụng tối đa 40mg/ ngày. Chống chỉ định cho tất cả các liều ở bệnh nhân bị suy thận nặng. Do đó, ở những bệnh nhân này cần được sự theo dõi sử dụng thuốc của bác sĩ điều trị. Không được tự ý mua thuốc về dùng.
Sử dụng với liệu pháp đồng thời
- Bệnh nhân dùng cyclosporin
Liều thuốc Agirovastin không được vượt quá 5mg mỗi ngày một lần.
- Bệnh nhân dùng gemfibrozil
Tránh sử dụng đồng thời viên nén Agirovastin với gemfibrozil. Nếu không thể tránh được việc sử dụng đồng thời, bắt đầu sử dụng viên nén Agirovastin 5mg một lần mỗi ngày. Liều của viên nén Agirovastin không được vượt quá 10mg một lần mỗi ngày.
- Bệnh nhân dùng regorafenib
Liều của viên nén Agirovastin không được vượt quá 10mg một lần mỗi ngày.
6, Thuốc Agirovastin 10mg có dùng được cho phụ nữ có thai, đang cho con bú không?
Agirovastin được chống chỉ định trong thời kỳ mang thai và cho con bú.
Phụ nữ trong độ tuổi đủ khả năng sinh con khi điều trị bằng Agirovastin nên sử dụng các biện pháp tránh thai phù hợp.
Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy rằng độc tính sinh sản của thuốc Agirovastin, mà cholesterol và các sản phẩm khác của quá trình sinh tổng hợp cholesterol cần thiết cho sự phát triển của thai nhi, nguy cơ tiềm ẩn do ức chế HMG-CoA reductase lớn hơn lợi thế của việc điều trị trong thời kỳ mang thai. Vì thế nếu bệnh nhân có thai trong khi sử dụng thuốc, nên ngừng điều trị ngay lập tức.
7, Thuốc Agirovastin giá bao nhiêu?
Giá 1 hộp thuốc 3 vỉ x 10 viên nén Agirovastin có thể thay đổi tuỳ vào các cơ sở buôn bán thuốc, dao động trên dưới 270.000 đồng với hàm lượng Rosuvastatin là 20mg và khoảng 180.000 đồng với hộp Agirovastin 10mg.
8, Thuốc Agirovastin có thể mua ở đâu?
Thuốc được bán ở hầu hết các cơ sở nhà thuốc trên toàn quốc. Để tránh mua phải hàng giả hàng nhái, bạn hãy chọn những nơi uy tín đảm bảo, trong đó có nhà thuốc ITP Pharma – nơi được tư vấn miễn phí, đảm bảo về chất lượng.
9, Chống chỉ định
Agirovastin được chống chỉ định:
– Bệnh nhân quá mẫn với rosuvastatin hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
– Bệnh nhân mắc bệnh gan, bao gồm tăng nồng độ transaminase huyết thanh lâu ngày không nguyên nhân hay thời điểm nồng độ transaminase huyết thanh tăng vượt quá 3 lần giới hạn mức bình thường (ULN).
– Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin <30ml / phút), bị bệnh cơ.
– Những bệnh nhân dùng kết hợp đồng thời ciclosporin/ sofosbuvir/ voxilaprevir/ velpatasvir.
– Phụ nữ đang mang thai và cho con bú, phụ nữ trong độ tuổi đủ khả năng sinh con mà không sử dụng các biện pháp tránh thai phù hợp.
Lưu ý: Liều 40mg được chống chỉ định ở những bệnh nhân có các yếu tố tiền sử bệnh cơ / tiêu cơ vân. Các yếu tố đó bao gồm:
- Suy thận trung bình, suy thận nặng.
- Suy giáp.
- Bản thân hay gia đình có tiền sử rối loạn cơ di truyền, tiền sử nhiễm độc cơ với chất ức chế HMG-CoA reductase khác rosuvastaton hoặc fibrate.
- Đang trong quá trình sử dụng fibrate.
- Nghiện rượu, có tiền sử về bệnh gan.
10, Tác dụng phụ
Các phản ứng có hại thường gặp nhất (tỷ lệ ≥2%) là nhức đầu, đau cơ, đau bụng, suy nhược và buồn nôn,.. Cụ thể:
Rối loạn nội tiết: Thường gặp như đái tháo đường.
Rối loạn hệ thần kinh: Thường gặp đau đầu, chóng mặt.
Rối loạn tiêu hóa:Táo bón, buồn nôn, đau bụng là thường gặp. Ngoài ra theo báo cáo trường hợp hiếm gặp như viêm tụy.
Rối loạn cơ-xương và mô liên kết:
– Thường gặp: Đau cơ.
– Hiếm gặp: Bệnh cơ (bao gồm cả viêm cơ, tiêu cơ vân, hội chứng giống lupus, đứt cơ).
Rối loạn hệ thống bạch huyết và máu: trường hợp này hiếm gặp nhưng vẫn tiềm ẩn nguy cơ giảm tiểu cầu dẫn đến rối loạn hệ thống đông máu.
11, Lưu ý khi sử dụng thuốc
- Ảnh hưởng đến cơ xương (ví dụ, bệnh cơ và tiêu cơ vân): Nguy cơ gia tăng khi sử dụng liều 40mg, tuổi cao (≥65), suy giáp, suy thận và sử dụng kết hợp với cyclosporin, darolutamide, regorafenib, một số loại thuốc chống vi rút nhất định hoặc kết hợp của chúng. Các trường hợp bệnh cơ và tiêu cơ vân với suy thận cấp thứ phát do myoglobin niệu đã được báo cáo. Với những trường hợp này, khuyên bệnh nhân nên báo cáo ngày cho bác sĩ của họ những cơn đau cơ, đau hoặc yếu cơ kéo dài không rõ nguyên nhân và ngừng sử dụng thuốc nếu xuất hiện các dấu hiệu hoặc triệu chứng.
- Bệnh cơ hoại tử qua trung gian miễn dịch (IMNM): Đã có những báo cáo hiếm hoi về IMNM, một bệnh cơ tự miễn, liên quan đến việc sử dụng statin. IMNM được đặc trưng bởi yếu cơ gần và tăng creatine kinase huyết thanh, vẫn tồn tại mặc dù đã ngừng điều trị bằng statin. Kháng thể kháng HMG CoA reductase dương tính; sinh thiết cơ cho thấy bệnh cơ hoại tử; và cải thiện với các tác nhân ức chế miễn dịch. Vì thế cần cân nhắc cẩn thận nguy cơ IMNM trước khi bắt đầu sử dụng một loại statin khác. Nếu bắt đầu điều trị bằng một loại statin khác, hãy theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng của IMNM.
- Bất thường về men gan: Có thể xảy ra tình trạng tăng transaminase gan liên tục. Nên thực hiện các xét nghiệm men gan trước khi bắt đầu điều trị và theo chỉ định lâm sàng sau đó.
- Cũng như các chất ức chế HMG-CoA reductase khác, Agirovastin nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân uống quá nhiều rượu hoặc có tiền sử bệnh gan.
- Có chế độ ăn nghiêm ngặt, chia thành nhiều bữa nhỏ, không ăn mỡ động vật, nội tạng động vật. Đồng thời bổ sung nhiều rau xanh và luyện tập thể dục thể thao thường xuyên.
- Trong quá trình sử dụng thuốc nếu thấy có điều bất thường cần báo cáo với bác sĩ điều trị để có biện pháp xử trí kịp thời. Bên cạnh đó, sau liệu trình sử dụng thuốc điều trị nhưng không nhận thấy được hiệu quả, nên ngừng thuốc ngay và thăm khám bác sĩ.
- Bảo quản thuốc dưới 30 ° C. Bảo quản trong bao bì gốc để tránh ẩm.
12, Dược động học
- Hấp thu: Nồng độ tối đa trong huyết tương của Agirovastin đạt được khoảng 5 giờ sau khi uống với sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 20%.
- Phân bố : Agirovastin được gan hấp thụ nhiều, đây là vị trí chính của sự tổng hợp cholesterol và thanh thải LDL-C. Thể tích phân bố của Agirovastin là khoảng 134 L. Khoảng 90% Agirovastin gắn với protein huyết tương, chủ yếu là với albumin.
- Chuyển hóa: Agirovastin bị chuyển hóa hạn chế (khoảng 10%). Agirovastin chiếm hơn 90% hoạt tính của chất ức chế HMG-CoA reductase trong tuần hoàn.
- Thải trừ: Phần lớn thuốc được thải trừ qua phân (90%) ở dạng có hoạt tính và không còn hoạt tính. Một phân nhỏ khoàng 5% thuốc được bài tiết qua nước tiểu. Nửa đời thải trừ của Agirovastin trong máu khoảng 19 giờ và không tăng ở liều cao hơn. Cũng như các chất ức chế HMG-CoA reductase khác, sự hấp thu Agirovastin ở gan liên quan đến chất vận chuyển qua màng OATP-C. Chất vận chuyển này rất quan trọng trong việc thải trừ Agirovastin qua gan.
- Độ tuyến tính: Mức độ phơi nhiễm toàn thân của rosuvastatin tăng tương ứng với liều lượng. Không có thay đổi về các thông số dược động học sau khi dùng nhiều liều hàng ngày.
13, Tương tác thuốc
- Cyclosporine
Cyclosporine làm tăng tiếp xúc với rosuvastatin và có thể làm tăng nguy cơ bệnh cơ. Do đó, ở những bệnh nhân đang dùng cyclosporin, liều rosuvastatin không được vượt quá 5mg x 1 lần / ngày.
- Gemfibrozil
Gemfibrozil làm tăng đáng kể sự tiếp xúc với rosuvastatin. Do tăng nguy cơ bệnh cơ/tiêu cơ vân, nên tránh điều trị phối hợp rosuvastatin và gemfibrozil. Nếu được sử dụng cùng nhau, liều rosuvastatin không được vượt quá 10mg x 1 lần / ngày.
- Thuốc chống vi rút
Dùng chung rosuvastatin với một số loại thuốc chống vi rút nhất định có những tác động khác nhau đến việc tiếp xúc với rosuvastatin và có thể làm tăng nguy cơ mắc bệnh cơ. Sự kết hợp của sofosbuvir / velpatasvir / voxilaprevir là thuốc chống vi rút viêm gan C (chống HCV), làm tăng tiếp xúc với rosuvastatin. Tương tự, sự kết hợp của ledipasvir / sofosbuvir có thể làm tăng đáng kể mức độ phơi nhiễm với rosuvastatin. Đối với những phối hợp thuốc chống HCV này, không khuyến cáo sử dụng đồng thời với rosuvastatin.
Sự kết hợp của fosamprenavir / ritonavir hoặc tipranavir / ritonavir, là thuốc chống HIV-1, tạo ra ít hoặc không thay đổi về phơi nhiễm với rosuvastatin. Không cần điều chỉnh liều khi sử dụng đồng thời với các phối hợp này.
- Darolutamide
Darolutamide làm tăng tiếp xúc với rosuvastatin hơn 5 lần. Do đó, ở những bệnh nhân đang dùng darolutamide, liều rosuvastatin không được vượt quá 5 mg x 1 lần / ngày.
- Regorafenib
Regorafenib làm tăng tiếp xúc với rosuvastatin và có thể làm tăng nguy cơ mắc bệnh cơ. Nếu được sử dụng cùng nhau, liều rosuvastatin không được vượt quá 10 mg x 1 lần / ngày.
- Thuốc chống đông coumarin
Rosuvastatin làm tăng INR đáng kể ở bệnh nhân dùng thuốc chống đông coumarin. Do đó, cần thận trọng khi dùng thuốc chống đông máu coumarin cùng với rosuvastatin. Ở những bệnh nhân dùng đồng thời thuốc chống đông coumarin và rosuvastatin, INR nên được xác định trước khi bắt đầu dùng rosuvastatin và đủ thường xuyên trong thời gian điều trị sớm để đảm bảo rằng INR không có sự thay đổi đáng kể nào xảy ra.
- Niacin
Nguy cơ ảnh hưởng đến cơ xương có thể tăng lên khi rosuvastatin được sử dụng kết hợp với liều điều chỉnh lipid (≥1g / ngày) của niacin; thận trọng khi kê đơn với rosuvastatin .
- Fenofibrate
Khi dùng chung rosuvastatin với fenofibrate, không quan sát thấy sự gia tăng đáng kể về mặt lâm sàng đối với AUC của rosuvastatin hoặc fenofibrate. Bởi vì người ta biết rằng nguy cơ mắc bệnh cơ khi điều trị với chất ức chế HMG-CoA reductase tăng lên khi sử dụng đồng thời với fenofibrat, nên thận trọng khi kê đơn fenofibrat và rosuvastatin.
- Colchicine
Các trường hợp bệnh cơ, bao gồm tiêu cơ vân, đã được báo cáo với các chất ức chế HMG-CoA reductase, bao gồm rosuvastatin, dùng chung với colchicine, và nên thận trọng khi kê toa rosuvastatin với colchicine.
Các sản phẩm thuốc khác:
Digoxin:Dựa trên dữ liệu từ các nghiên cứu tương tác cụ thể, không có tương tác nào có liên quan về mặt lâm sàng với digoxin.
Axit fusidic: Nghiên cứu tương tác với rosuvastatin và axit fusidic chưa được tiến hành. Nguy cơ mắc bệnh cơ, bao gồm tiêu cơ vân có thể tăng lên khi dùng đồng thời axit fusidic toàn thân với statin. Đã có báo cáo về tiêu cơ vân (bao gồm một số trường hợp tử vong) ở những bệnh nhân dùng phối hợp thuốc này.
Nếu cần điều trị bằng axit fusidic toàn thân, nên ngừng điều trị bằng rosuvastatin trong suốt thời gian điều trị bằng axit fusidic.
Đối tượng trẻ em: Các nghiên cứu tương tác chỉ được thực hiện ở người lớn. Mức độ tương tác ở đối tượng trẻ em không được biết.
14, Quá liều, quên liều và xử trí
Không có điều trị cụ thể trong trường hợp quá liều. Trong trường hợp quá liều, bệnh nhân nên được điều trị triệu chứng và tiến hành các biện pháp hỗ trợ theo yêu cầu. Chức năng gan và nồng độ CK cần được theo dõi. Chạy thận nhân tạo không có lợi.
Trên đây đều là những thông tin hữu ích mọi người cần biết khi sử dụng Agirovastin mà nhà thuốc ITP Pharma cung cấp. Xin gặp các bạn vào những bài viết giới thiệu sản phẩm thuốc lần sau!
Tham khảo thêm một số thuốc hạ cholesterol máu như:
Thương –
Nhà thuốc tư vấn nhiệt tình lắm ạ