Thuốc giãn cơ trơn phế quản – Theophylin 100mg

Hen phế quản, tắc nghẽn phế quản luôn là một bệnh dai dẳng ảnh hưởng xấu đến sinh hoạt và sức khỏe khiến mọi người lo lắng quan tâm. Chính vì thế, hôm nay nhà thuốc ITP Pharma giới thiệu đến người dùng thuốc Theophylin 100mg với những thông tin về công dụng liều dùng và cách sử dụng chi tiết.

1, Theophylin 100mg là thuốc gì?

Viên nén Theophylin 100mg thuộc nhóm thuốc tác dụng trên đường hô hấp. Đây là sản phẩm của Công ty cổ phần Dược phẩm TW2 – VIỆT NAM, với số đăng kí VD-3049-07.

Thuốc Theophylin có chứa hoạt chất chính là Theophylline và các tá dược vừa đủ hàm lượng thuốc.

Quy cách đóng gói: hộp 10mg 2 vỉ x 15 viên nén, lọ 100mg 200 viên, hôp 200mg 10 viên x 10 vỉ.

2, Công dụng và chỉ định

Theophyline được chỉ định để điều trị và dự phòng co thắt phế quản liên quan đến:

• Hen phế quản khó thở kịch phát và liên tục.
• Các bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính khác, ví dụ, khí phế thũng và viêm phế quản mãn tính. Ngoài ra thuốc cũng được chỉ định để điều trị thất trái và suy tim sung huyết.

3, Thành phần Theophylin 100mg 200 viên có tác dụng gì?

Theophylline loại xanthin có hai tác dụng riêng biệt đối với đường thở của bệnh nhân bị tắc nghẽn phế quản; thứ nhất là làm giãn cơ trơn (giãn phế quản). Ngoài ra nó ảnh hưởng đến chức năng của một số tế bào liên quan đến quá trình viêm liên quan đến bệnh hen suyễn và bệnh tắc nghẽn đường thở mãn tính.

Điều quan trọng nhất là tăng cường hoạt động của tế bào lympho T ức chế và giảm chức năng của bạch cầu ái toan và bạch cầu trung tính phòng chống viêm trong bệnh hen suyễn và bệnh tắc nghẽn đường thở mãn tính.

Theophylline làm tăng lực co bóp của cơ hoành do tăng cường hấp thu canxi qua kênh trung gian adenosine, từ đó kích thích cơ tim và làm giảm áp lực tĩnh mạch trong suy tim sung huyết dẫn đến tăng cung lượng tim rõ rệt.

4, Cách sử dụng thuốc

Người lớn và người già

Liều duy trì thông thường là 10mg/kg/ngày, 1 hoặc 2 lần/ngày.

Trẻ em từ 6 tuổi trở lên

Liều duy trì thông thường cho trẻ em là 9mg / kg x 2 lần / ngày. Một số trẻ em bị hen suyễn mãn tính cần và dung nạp liều cao hơn nhiều (10-16mg/ kg x 2 lần/ ngày).

Theophylline phân phối kém vào chất béo trong cơ thể, do đó liều mg/kg nên được tính trên cơ sở trọng lượng cơ thể lý tưởng.

Có thể điều chỉnh liều lượng tùy thuộc vào những đáp ứng khác nhau với xanthines của từng bệnh nhân. Có thể thích hợp để sử dụng một liều lượng lớn hơn vào buổi tối hoặc buổi sáng ở một số bệnh nhân, để đạt được hiệu quả điều trị tối ưu khi các triệu chứng nghiêm trọng nhất.

• Liều tăng dần: có thể tăng liều lên dần dần đến 50 – 100mg, tối đa tăng 20 mg/kg/ngày.

Theophylin dưới dạng bào chế viên nén uống qua đường miệng.

Bệnh nhân được khuyến cáo nên dùng trong bữa ăn để giảm kích ứng dạ dày.

Thuốc phải được nuốt toàn bộ và không được bẻ, nghiền hoặc nhai vì làm như vậy có thể dẫn đến giải phóng nhanh theophylline với khả năng gây độc.

Liều bị bỏ lỡ

Nếu bệnh nhân quên uống một liều thuốc nhưng vẫn nhớ trong vòng 4 giờ kể từ thời điểm uống thuốc, thì có thể uống ngay viên thuốc. Liều tiếp theo nên được thực hiện vào thời điểm bình thường. Sau 4 giờ, người kê đơn có thể cần xem xét điều trị thay thế cho đến khi đến hạn dùng liều tiếp theo.

5, Thuốc Theophylin 100mg TW 2 có dùng được cho phụ nữ có thai, đang cho con bú không?

Thai kỳ

Không có dữ liệu đầy đủ từ các nghiên cứu về mức độ an toàn khi sử dụng theophylline ở phụ nữ có thai. Theophylline đã được báo cáo là làm tăng tác dụng gây quái thai ở chuột nhắt, chuột cống và thỏ, nên những nguy cơ tiềm ẩn cho con người là không xác định. Do đó không nên dùng theophylline trong thời kỳ mang thai trừ khi thật cần thiết và bắt buộc tuân theo hướng dẫn điều trị của bác sĩ.

Cho con bú

Theophylline được tiết qua sữa mẹ, và có thể gây khó chịu ở trẻ sơ sinh, do đó chỉ nên dùng cho phụ nữ cho con bú khi lợi ích khi dùng thuốc ​​cao hơn nguy cơ đối với trẻ.

6, Thuốc Theophylin 100mg giá bao nhiêu?

Với dạng đóng gói Hộp 2 vỉ x 15 viên nén Theophylin có giá 380.000 đồng. Giá bán có thể dao động khác nhau tùy vào các cửa hàng bán thuốc và thời điểm phân phối. Hãy đến trực tiếp các cửa hàng để biết thông tin chính xác nhất.

7, Thuốc Theophylin 200mg có thể mua ở đâu?

Hiện nay thuốc Theophylin 100mg đều được bán tại hầu hết các cửa hàng thuốc trên toàn quốc có giấy phép kinh doanh.

Hãy chọn những nơi uy tín đảm bảo để mua thuốc, tránh hàng giả hàng nhái. Ngoài ra, bạn có thể đến với nhà thuốc ITP Pharma chúng tôi- nơi được tư vấn miễn phí và cung cấp thuốc đảm bảo về chất lượng.

8, Chống chỉ định

Viên nén giải phóng kéo dài Theophylline được chống chỉ định:

• Ở những bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với theophylline hoặc các thành phần khác trong sản phẩm.
• Bệnh nhân rối loạn chuyển hóa porphyrin.
• Dùng đồng thời với ephedrin ở trẻ em dưới 6 tuổi (hoặc dưới 22 kg).
• Chống chỉ định dùng Theophylline cho trẻ em dưới 6 tháng tuổi.

9, Tác dụng phụ

• Các phản ứng có hại liên quan đến theophylin nói chung là nhẹ khi nồng độ đỉnh theophylin trong huyết thanh <20 mcg / mL, chủ yếu bao gồm: buồn nôn, nôn, đau đầu và mất ngủ.
• Ngoài ra, các tác dụng phụ được báo cáo ở 1 số bệnh nhân như: đau bụng, kích động, tiêu chảy, chóng mặt, kích ứng dạ dày, trào ngược dạ dày thực quản.
• Khi nồng độ theophylin trong huyết thanh cao nhất vượt quá 20 mcg / mL, theophylin tạo ra một loạt các phản ứng có hại bao gồm nôn mửa dai dẳng, rối loạn nhịp tim và co giật khó chữa, thậm chí có thể gây chết người.

10, Lưu ý khi sử dụng

• Do khả năng giảm độ thanh thải theophylin, có thể cần giảm liều và theo dõi nồng độ theophylin huyết thanh ở bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân: bệnh tim, bệnh gan, đợt cấp của bệnh phổi, suy giáp. Ngoài ra có thể cần tăng liều và theo dõi nồng độ theophylin huyết thanh ở bệnh nhân cường giáp (và khi bắt đầu điều trị cường giáp cấp tính) và bệnh xơ nang.

Theophylin có thể:

• Hoạt động như một chất kích thích đường tiêu hóa và tăng tiết dịch vị, do đó cần thận trọng ở những bệnh nhân bị loét dạ dày tá tràng.
• Làm trầm trọng thêm rối loạn nhịp tim và do đó cần thận trọng ở những bệnh nhân bị rối loạn tim.
• Làm trầm trọng thêm tần suất và thời gian co giật và do đó cần thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử co giật và đã cân nhắc điều trị thay thế.

• Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân tăng huyết áp nặng hoặc nghiện rượu mãn tính.
• Cần thận trọng ở nam giới cao tuổi bị tắc nghẽn một phần đường tiết niệu từ trước, chẳng hạn như phì đại tuyến tiền liệt, do nguy cơ bí tiểu.
• Đặc biệt thận trọng  ở những bệnh nhân bị hen suyễn nặng cần dùng theophylline cấp tính.

Trong trường hợp không đủ tác dụng của liều khuyến cáo và xảy ra tác dụng khác, cần theo dõi nồng độ theophylin trong huyết tương.

Lưu ý: Không bảo quản thuốc trên 25°C. Để xa tầm tay trẻ em và thú nuôi

11, Dược động học

• Hấp thu

Theophylline được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn sau khi uống. Theophylline không trải qua bất kỳ sự đào thải đáng kể nào trước hệ thống, phân phối tự do vào các mô không có chất béo và được chuyển hóa rộng rãi ở gan.

Sau khi uống, theophylline được hấp thu hiệu quả, sinh khả dụng tuyệt đối xấp xỉ 100%. Sau khi uống, việc cung cấp theophylline được kiểm soát ở trạng thái ổn định, nồng độ đỉnh thường thấy sau khoảng 5 giờ.

Nồng độ hiệu quả trong huyết tương được coi là 5-12 microgam/ ml, mặc dù nồng độ trong huyết tương lên đến 20 microgam/ ml có thể cần thiết để đạt được hiệu quả trong một số trường hợp. Không được vượt quá 20 microgam/ ml.

• Phân bố và liên kết protein.

Theophylline được phân phối qua tất cả các khoang của cơ thể; khoảng 45% liên kết với protein huyết tương, chủ yếu là albumin. Theophylline phân bố dễ dàng vào nước trong cơ thể, nhưng phân phối kém vào chất béo trong cơ thể.

• Chuyển hoá

Theophylline được chuyển hóa ở gan thành 1, 3-dimethyl uric acid và 3-methylxanthine.

• Thải trừ

Theophylline và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu. Khoảng 10% được bài tiết dưới dạng không đổi.

Các yếu tố ảnh hưởng đến thanh thải

Các yếu tố chính làm thay đổi độ thanh thải theophylline là: tuổi tác, trọng lượng cơ thể, chế độ ăn uống, thói quen hút thuốc, các loại thuốc khác và bệnh tim hoặc gan. Độ thanh thải ở trẻ em cao hơn so với giá trị quan sát được ở đối tượng người lớn.

12, Tương tác thuốc

Theophylline tương tác với nhiều loại thuốc. Tương tác có thể là dược lực học, nghĩa là thay đổi đáp ứng điều trị với theophylline hoặc thuốc khác hoặc xảy ra các tác dụng khác mà không làm thay đổi nồng độ theophylline trong huyết thanh. Tuy nhiên, tương tác thường xuyên hơn là về mặt dược động học, tức là tốc độ thanh thải theophylin bị thay đổi bởi một loại thuốc khác dẫn đến tăng hoặc giảm nồng độ theophylin trong huyết thanh. Theophylline chỉ hiếm khi làm thay đổi dược động học của các loại thuốc khác.

• Sự thanh thải theophylline có thể tăng cao khi sử dụng các thuốc: aminoglutethimide, carbamazepine, isoprenaline, phenytoin, rifampicin, ritonavir, sulphinpyrazone, barbiturates và hypericum perforatum. Do đó có thể cần phải tăng liều để đảm bảo hiệu quả điều trị.
• Hút thuốc và uống rượu cũng có thể làm tăng độ thanh thải của theophylline.
• Có thể cần giảm độ thanh thải và giảm liều lượng của theophylin để tránh tác dụng phụ khi sử dụng: aciclovir, allopurinol, carbimazole, cimetidine, clarithromycin, diltiazem, disulfiram, và thuốc tránh thai.
• Theophylline đã được chứng minh là tương tác với một số kháng sinh quinolon bao gồm ciprofloxacin và enoxacin, có thể làm tăng nồng độ theophylline trong huyết tương.
• Thường nên tránh sử dụng đồng thời theophylline và fluvoxamine. Trong trường hợp không thể thực hiện được, bệnh nhân nên giảm liều theophylin và theo dõi chặt chẽ theophylin huyết tương.
• Các yếu tố như nhiễm virus, bệnh gan và suy tim cũng làm giảm độ thanh thải theophylline.
• Cũng có thể cần giảm liều ở bệnh nhân cao tuổi. Bệnh tuyến giáp hoặc điều trị liên quan có thể làm thay đổi nồng độ theophylline trong huyết tương.

Dùng đồng thời theophylline có thể:

• Ưsc chế tác dụng của các chất chủ vận thụ thể adenosine (adenosine, regadenoson, dipyridamol) và có thể làm giảm độc tính của chúng.
• Chống lại tác dụng an thần của benzodiazepine;
• Dẫn đến sự xuất hiện của rối loạn nhịp tim với halothane;
• Dẫn đến giảm tiểu cầu với lomustine;
• Tăng độ thanh thải lithium trong nước tiểu.

Vì vậy những loại thuốc này nên được sử dụng một cách thận trọng.

• Theophylline có thể làm giảm mức phenytoin ở trạng thái ổn định.
• Hạ kali máu do điều trị bằng chất chủ vận beta 2, steroid, thuốc lợi tiểu và tình trạng thiếu oxy máu có thể bị tăng bởi xanthines.

Cần đặc biệt chăm sóc ở những bệnh nhân bị hen suyễn nặng cần nhập viện. Nồng độ kali huyết thanh khuyến cáo cần được theo dõi trong những trường hợp như vậy.

• Cần thận trọng khi sử dụng đồng thời với thuốc chủ vận β-adrenergic, glucagon và các thuốc xanthines khác, vì những thuốc này sẽ làm tăng tác dụng của theophylline.
• Dùng đồng thời với ketamine có thể làm giảm ngưỡng co giật; với doxapram có thể gây tăng kích thích thần kinh trung ương.
• Tỷ lệ các tác dụng độc hại tăng cao khi sử dụng đồng thời ephedrin.

13,  Quá liều, quên liều và xử trí

Theophylline có chỉ số điều trị thấp. Độc tính của theophylline dễ xảy ra nhất khi nồng độ trong huyết thanh vượt quá 20 microgam / ml và ngày càng trở nên trầm trọng hơn ở nồng độ cao hơn trong huyết thanh.

Trên 3g có thể nghiêm trọng ở người lớn (40mg/ kg ở trẻ em). Liều gây tử vong có thể ít nhất là 4,5g ở người lớn (60 mg / kg ở trẻ em), nhưng nói chung là cao hơn.

Các triệu chứng

Cảnh báo: Các triệu chứng nghiêm trọng có thể phát triển trong vòng 12 giờ sau khi dùng quá liều với các công thức phóng thích kéo dài.

Các triệu chứng khác: Buồn nôn, nôn (thường nghiêm trọng), đau vùng thượng vị và nôn ra máu. Cân nhắc viêm tụy nếu đau bụng kéo dài.

Các triệu chứng thần kinh: Bồn chồn, suy nhược cơ thể, phản xạ chân tay phóng đại, co giật, động kinh. Hôn mê có thể phát triển trong những trường hợp rất nặng.

Các triệu chứng tim mạch: Tụt huyết áp. Nhịp tim nhanh xoang là phổ biến. Nhịp tim ngoài tử cung và nhịp nhanh trên thất và thất có thể xảy ra sau đó.

Các triệu chứng chuyển hóa: Hạ kali máu do chuyển kali từ huyết tương vào tế bào là phổ biến, có thể phát triển nhanh và có thể nặng. Tăng đường huyết, hạ canxi máu và toan chuyển hóa cũng có thể xảy ra. Tiêu cơ vân cũng có thể xảy ra.

Xử trí

• Nên cân nhắc dùng than hoạt tính hoặc rửa dạ dày nếu uống quá liều đáng kể trong vòng 1-2 giờ do liều lượng lặp lại của than hoạt tính bằng đường uống có thể tăng cường thải trừ theophylin.
• Đo nồng độ kali huyết tương khẩn cấp, lặp lại thường xuyên và điều chỉnh tình trạng hạ kali máu.

Lưu ý: Nếu lượng lớn kali đã được cung cấp, tình trạng tăng kali máu nghiêm trọng có thể phát triển trong quá trình hồi phục. Nếu kali huyết tương thấp, thì nên đo nồng độ magie huyết tương càng sớm càng tốt.

• Trong điều trị loạn nhịp thất, nên tránh dùng các thuốc chống loạn nhịp như lignocaine (lidocain) vì có nguy cơ gây ra hoặc làm trầm trọng thêm các cơn co giật.
• Đo nồng độ theophylin huyết tương thường xuyên khi nghi ngờ ngộ độc nặng, cho đến khi nồng độ thuốc giảm xuống. Nôn mửa nên được điều trị bằng thuốc chống nôn như metoclopramide hoặc ondansetron.
• Nhịp tim nhanh với cung lượng tim đầy đủ tốt nhất là không  điều trị. Thuốc chẹn beta có thể được đưa ra trong những trường hợp nghiêm trọng trừ trường hợp bệnh nhân bị hen. Kiểm soát co giật cô lập bằng diazepam tiêm tĩnh mạch. Loại trừ hạ kali máu là một giải pháp..
• Đặc biệt trong trường hợp co giật quá liều theophylin, hiệu quả của một số thuốc chống co giật, chẳng hạn như benzodiazepin, có thể bị giảm do nghi ngờ có tương tác dược lực học.

Trên đây là những thông tin quan trọng mà người dùng cần phải biết khi sử dụng Theophylin. Hãy liên hệ ngay với nhà thuốc ITP Pharma nếu có bất kì thắc mắc gì. Hẹn gặp vào bài viết lần sau!

Xem thêm một số thuốc tương tự như:

• Opesinkast – Điều trị và dự phòng hen phế quản mạn tính
• Thuốc Astmodil 10mg là thuốc gì? Công dụng, Cách dùng, Giá bán